培训课件_药物代谢动力学临床七制.pptVIP

* 膜一侧是血液；另一侧是胃肠液；血浆pH相对稳定，而胃肠液跨度大，假如我们现在降低了胃肠液pH * 药物从给药部位到进入血循环之前，被代谢器官部分消除，使进入血循环的有效药量减少，称为~。那么该如何应对这种状况？增加药量，问题代谢产物毒性问题。改变给药方式。 * 舌下：药物经颊粘膜吸收直接进入体循环，可避免首过消除，如硝酸甘油口服90%被首过消除，而舌下吸收完全，因此仅口服的十分之一剂量就可有效。舌下缺点：因空间限制，给药量有限。 直肠：药物经中下段直肠的毛细血管吸收后，可直接进入体循环，避免首过消除；但是经上段直肠的毛细血管吸收后，经上痔静脉进入门脉系统而产生首过消除。因此直肠给药仅能部分消除首过效应。 除了胃肠道给药，还可采取注射用药。 肌内注射、皮下注射，药物先沿结缔组织扩散，后经毛细血管和淋巴内皮细胞进入血循环。 * * * * dC/dt=-kC消除速率（单位时间内浓度下降值）是初始浓度的倍数（恒比消除）、 dC/dt=-k 消除速率与初始浓度无关，是恒定的值，恒量消除 * 单位时间的浓度变化，是一个常数 * 给药量大，半衰期长 3.药物分类的依据。 按t1/2长短不同分： 超短效 t1/2≤1h 短效 1~4h 中效 4~8h 长效 8~24h 超长效 t1/2＞24h 三、药动学模型 药动学模型 房室模型 生理药代动力学模型 药动学-药