达比加群酯研发经历总结.docVIP

达比加群酯研发经历总结 摘要 达比加群酯，美国FDA和欧盟分别于2010年l 0月19日和2008年3月18日批准Boellringer Ingelllein制药公司的达比加群醋胶囊用于心房颤动患者预防中风和血栓生成。分子式为C34H41N7O5，相对分子质景为723.86。达比加群酯是最前沿的新一代口服抗凝药物直接凝血酶抑制剂(DTIs)，针对急性和慢性血栓栓塞性疾病的预防及治疗这一急需满足的临床需求。 Dabigatran etexilate, American FDA and European Union respectively in 2010 L 0 on 19 March and March 18, 2008 approved Boellringer Ingelllein pharmaceuticals of dabigatran vinegar capsule for the prevention of stroke in patients with atrial fibrillation and thrombus formation. The molecular formula is C34H41N7O5, relative molecular quality 723.86. Dabigatran is a new oral anticoagulant direct thrombin inhibitor most front (DTIs), according to clinical demand for prevention of acute and chronic thromboembolic disease and treatment of the need to meet. 药物简介 达比加群酯是一种新型的合成的直接凝血酶抑制剂，是dabigatran的前体药物，属非肽类的凝血酶抑制剂。口服经胃肠吸收后，在体内转化为具有直接抗凝血活性的dabigatran。dabigatran结合于凝血酶的纤维蛋白特异结合位点，阻止纤维蛋白原裂解为纤维蛋白，从而阻断了凝血瀑布网络的最后步骤及血栓形成。dabigatran可以从纤维蛋白一凝血酶结合体上解离，发挥可逆的抗凝作用。Dabigatran is a new synthetic direct thrombin inhibitor, is a prodrug of dabigatran, is a thrombin inhibitor non-peptide. Oral absorbed by the gastrointestinal, converted in the body to have direct anticoagulant activity of dabigatran. Fibrin specific dabigatran binding to thrombin binding sites, preventing fibrinogen lysis fibrin, thereby blocking the last step and thrombus coagulation cascade network formation. Dabigatran can be from a combination of fibrinogen thrombin dissociation, play the anticoagulant effect of reversible. 研发经历 达比加群酯是最前沿的新一代口服抗凝药物直接凝血酶抑制剂(DTIs)，针对急性和慢性血栓栓塞性疾病的预防及治疗这一急需满足的临床需求。 直接凝血酶抑制剂通过特异性阻滞凝血酶（游离型和结合型）活性而发挥强大抗凝疗效，凝血酶是血栓形成过程中的具有核心作用的酶。与作用于不同凝血因子的维生素K拮抗剂不同，达比加群酯可提供有效的、可预测的、稳定的抗凝效果，同时较少发生药物相互作用，无药物食物相互作用，无需常规进行凝血功能监测或剂量调整。 达比加群酯于2010年首先获得美国食品药品监督局（FDA）批准用于非瓣膜房颤患者的卒中和全身栓塞预防，目前这一适应征已在全球六十多个国家获得批准。 据纳入18113名患者的前瞻性多中心国际临床试验RE-LY?研究结果显示，与控制良好的华法林治疗相比 达比加群酯150mg bid显著降低卒中和全身性栓塞的发生风险，包括出血性卒中达比加群酯110mg bid具有相似的卒中/全身性栓塞发生率达比加群酯110mg bid显著减少大出血事件的发生两种剂量水平的达比加群酯均显著降低危及生命的出血和颅内出血的发生达比加群酯150mg bid显著降低血管性死亡率关于达比加群酯临床研