药物制剂技术课件-浸出制剂.ppt

长沙卫生职业学院 系指用适当溶剂和方法，从药材(动、植物)中浸出有效成分，直接制得或经适当精制与浓缩等技术处理制成的供内服或外用的一类中药制剂。 （1）具有药材各浸出成分的综合作用，有利于发挥某些成分的多效性，适应了中医辨证论治的需要。 Eg:阿片粉（吗啡）—— 镇痛 阿片酊 —— 镇痛+止泻 补中益气汤中升麻、柴胡 —— 调整小肠蠕动 升麻、柴胡 (1)水浸出制剂 汤剂、合剂 (2)含醇浸出制剂 酒剂、酊剂、流浸膏 (3)含糖浸出制剂 煎膏剂、糖浆剂 (4)精制浸出制剂 中药注射剂、气雾剂、片剂 前处理 浸出过程 影响浸出的因素 浸出方法及设备 浸出液的过滤与浓缩 目的：将药材粉碎成适当粒度增加药材的表面积，加速药材有效成分的浸出。 注：（1）粉碎后应保持药物的组成和药理作用不变；（2）根据应用目的和药物剂型控制适当的粉碎度；（3）注意及时过筛，以免部分药物过度粉碎，提高工效；（4）注意减少细粉飞扬，并防止异物掺入；（5）植物性药材必须全部粉碎应用，较难粉碎部位（叶脉、纤维等）不应随意丢掉，以免损失药物的有效成分。 浸出过程：指溶剂进入细胞组织溶解其有效成分后变成浸出液的全部过程。 以扩散原理为基础，关键在于保持最大浓度梯度。 中药材成分：有效成分、辅助成分、无效成分、组织物浸出原则：选用合理的浸出溶剂和方法，将有效成分及辅助成分尽可能地浸提出来，而使无效成分和组织物尽量少混入或不混入浸提物中。 解吸作用：由于细胞中各成分间有一定的亲和力，溶剂与有效成分亲和力更大时能解除吸附而转移至溶剂中。 具解吸的溶媒：如乙醇 助解吸：如适量的酸、碱、甘油或表面活性剂，增加有效成分的溶解作用。 溶解阶段：浸提溶媒通过毛细管和细胞间隙进入细胞组织后与经解吸的各种成分接触，使成分转入溶媒中。 扩散阶段：浓度差、渗透压差→浸提动力 扩散公式：dM=-DF(dc/dx)dt dM－扩散物质量；dt－扩散时间；dc/dx－浓度梯度；D－扩散系数 ；F－扩散面积 扩散系数：D＝RT/N.6πγη R为气体常数；T为绝对温度；N为阿伏加德罗常数；γ为扩散分子半径；η为粘度 用新鲜溶剂或稀的浸提液不断更换药材粉粒周围的浓浸出液，保持最大浓度梯度，以提高浸出推动力。 药材粗，表面积小，浸出效率低，太细，浸出杂质多。 应综合药材的性质、浸出溶剂、浸出方法加以考虑。 水（膨胀）粗粉；乙醇：中等粉， 含粘性物药材，粗粉； 坚硬药材：细粉，疏松药材：粗粉。 药材加水煮沸，去渣取汁 有效成分溶于水;对湿、热稳定 浸渍法：药材置于溶媒中浸泡一段时间分离出浸渍液。 冷浸法：常温下（１５－２５℃）溶媒中浸渍。 温浸法：40－60℃/ 60－80℃溶媒中浸渍。 一次浸渍法：定量溶媒一次浸渍完毕。 多次浸渍法：定量溶媒多次浸渍，减小药渣吸液损失。 黏性、无组织结构、新鲜及易膨胀药材，冷浸法尤其适于对热不稳定药材。 　 将药材粗粉装入渗漉筒中，不断添加浸出溶剂，由于重力作用使其渗过药粉，从下端出口流出浸出液，在流动过程中浸出有效成分的方法。所得浸出液称“渗漉液”。 药材与水共蒸馏，挥发性成分随水蒸气馏出，经冷凝后分取挥发性成分的一种方法。 浸渍法 冷浸法：常温条件下进行浸渍，30天以上 温浸法：药材在40℃·60℃的条件下浸渍 渗漉法 Requirement 外观：应澄清，贮存期间允许有少量摇之易散的沉淀。 乙醇量； 总固体:取一定量药酒经蒸发并在规定的条件下干燥 后，残留的干燥固体物质的重量。 甲醇量检查；装量；微生物限度 Requirement （一）辅料的选择与处理 蜂蜜 蔗糖 冰糖、白糖、红糖、饴糖等 炼糖的方法：白糖可加水约50%，用高压蒸汽或直火加热至全溶，除杂后继续熬炼，并不断搅拌至糖液显金黄色，泡发亮光及微有青烟发生时，停止加热，以免烧焦。 炼糖的目的 在于使糖的晶粒熔融，去除水分，净化杂质和杀死微生物； 促使蔗糖转化味甜可口并具有还原性，可延缓易氧化的药物变质； 防止“返砂”现象。 （二）步骤：煎煮→浓缩→收膏→分装等 煎煮：煎煮2～3次，每次2～3小时 浓缩：“清膏” Requirement 外观：无焦臭、无异味、无糖的结晶析出。 相对密度 不溶物 装量 微生物限度 药材 溶剂 上清液 浸渍3-5日 酊剂的 制法 溶解法 稀释法 浸渍法 渗漉法 渗漉 溶解 Procedure 用水稀释、久置,产生沉淀， 在乙醇、有效成分含量符合规定时，可滤去沉淀再使用。 Thinking…… 远志酊 处方