药物化学课 第一章(一).ppt

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药物化学课 第一章(一)

鹅卵石与钻石 药物化学 (Medicinal Chemistry) 主要内容 药物的化学结构 药物的名称(通用名、化学名) 药物的理化性质、稳定性 药物的体内代谢过程 构效关系、结构改造 药物的合成 新药设计及研究思路及发展方向 第一章 绪论(Introduction) 药物化学的定义 药物化学的研究内容 药物化学发展的动力 药物化学的起源与发展 药物的研究与开发 药物的命名 药物化学的定义 药物的分类: 天然药物(植物药、抗生素、生化药物) 合成药物 基因工程药物 药物的化学本质: 化学元素组成的化学品 定义: 它们是人类用来预防、诊断、治疗疾病,或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。 药物化学的研究内容 研究化学药物的化学结构特征、与此相联系的理化性质、稳定性状况。 分子水平上解释药物及具有生理活性化合物的作用机理;阐明药物与受体之间的相互作用;药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化。 研究药物化学结构与生物活性间的关系 4. 通过新化学实体(NCE)创制可用于临床的新药。 药物化学发展的动力 探索、研究发现新的高效低毒的药物 新疾病的出现 现有药物耐药性的增加 药物化学的起源与发展 19C初从阿片中提取了吗啡,从古柯叶中提取了可卡因——提供了基础 19C中期有机化学的发展开始了从有机化合物中寻找活性物质。 1899年,阿司匹林的上市——形成的标志 20C初-60年代 飞速发展 药物研究与开发 传统的新药研究与开发的模式 新化合物的设计及合成 现有有机化合物 体内外动物模型进行 进一步药效学试验 进一步药理学实验 对先导化合物进行结构修饰 临床试验 药物 今后发现新药将趋向依据配体-受体模型研究的结构 药物的命名 有固定名称的芳杂环 无固定名称的稠合杂环 可以选择含有特定名称的杂环作为母体基本环,并按其衍生物命名。 [ ]中被并的母环用a、b……编号,对并环则用其自身的阿拉伯数目号码,或不用编号,eg:苯 确定基本环的原则 1. 苯环与杂环并合时,含环数最多,有特定名称的杂环为基本环, 2. 所含的环比较大的组分为基本环 3. 含杂原子数最多的组分 4.含杂原子种数最多的组分 5.含环数目最多的组分 6.含相同数目的同种杂原子并有同样大小环时,则把稠合前杂原子编号较低者作为基本环。 7.当杂原子不止一种时,按O、S、Se、Te、N、P、As、Sb、Si……顺序,选先行列出的杂原子含量最多的组分。 8.如果有一个杂原子占据了一个稠合位置,则稠合的两个组分环都应当视作含有该杂原子来 命名 稠环烃稠边位置的表示方法 额外氢的标明方法 稠环烃加氢化合物的命名 2.完全饱和的稠环烃,命名方法与部分饱和稠环烃相同。即当芳香母核已有特定名称,就可以在芳香母核名称前加若干“氢化”而完成命名。 四、稠环烃的编号 1.结构不对称的单环烃和有特定名称的稠环烃均采用固定编号法,它们衍生的杂环,也沿用固定编号,编号一般自右上方第一个环最上方的自由角开始,按顺时针进行,在可能情况下,给杂原子和额外氢以最小的编号,稠边原子不编号。 2.稠环上C原子的编号 稠边上共用C原子的编号,按顺时针的顺序,取紧挨着前面的最高位次为它的位次,并分别用a,b标示。 稠边C原子的编号,也同样要遵循最低系列编号的原则。 3.有些杂环是有特定名称,那就用其特定名称,没有特定名称的杂环,将其看作是碳环母核中C原子被杂原子置换后的衍生物来命名,用“杂”字作介词。 第十三章 新药设计与开发 第一节 药物作用的生物学基础 1)药物作用的生物靶点 2)药物作用的体内过程 3)理化性质对药效的影响 4)药物立体结构对药效的影响 5)药物受体相互作用 药物的分类 非特异性结构药物:药理作用受理化性质影响 特异性结构药物:通过与受体生物大分子结合 药物作用的生物靶点 受体 酶 离子通道 核酸 其它 药物作用的体内过程 药物从给药到产生药效的三个阶段: 药剂相(Pharmaceutical Phase) 药物动力相(动力学时相)( Pharmacokinetic Phase ) 药效相(药效学时相)( Pharmacodynemic Phase ) 药物作用过程的三个阶段 一、动力学时相 药物分子的化学结构→理化性质→ 药物动力学行为→吸收、分布、蛋白结合、肾排泄、重吸收、肝肠循环、代谢 范畴:药物从用药部位经随机运行达到

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