第3章题目2011..docVIP

外周神经系统药物 一、单项选择题 1. 盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂AA.水B.酒精C.氯仿D.乙醚E.丙酮 2. 关于硫酸阿托品,下列说法不正确的是CA.现可采用合成法制备B.水溶液呈中性C.在碱性溶液较稳定D.可用Vitali反应鉴别E.制注射液时用适量氯化钠作稳定剂 3. 临床应用的阿托品是莨菪碱的CA.右旋体B.左旋体C.外消旋体D.内消旋体E.都在使用 4. 阿托品的特征定性鉴别反应是DA.与AgNO3溶液反应B.与香草醛试液反应C.与CuSO4试液反应D.Vitali反应E.紫脲酸胺反应 5.下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符BA. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂 B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上β位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂 C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久 D. Bethanechol Chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体 E. 中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物 6.下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是EA. Neostigmine Bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AchE结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟 B. Neostigmine Bromide结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定 C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆 D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分 E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 7. 下列叙述哪个不正确DA. Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强 B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性 C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸 D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性 E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性 8. 临床药用-- Ephedrine的结构是 CA.B.C.D.E. 上述四种的混合物 9. Lidocaine比Procaine作用时间长的主要原因是EA. Procaine有芳香第一胺结构B. Procaine有酯基C. Lidocaine有酰胺结构 D. Lidocaine的中间部分较Procaine短E. 酰胺键比酯键不易水解 10.下列有关N胆碱受体的描述哪个不正确CA．烟碱是N受体激动剂 B．外周N受体属于配体门控受体家族，本身既是受体，又是离子通道 C．乙酰胆碱与N1受体结合可使自主神经节兴奋，血压降低 D．乙酰胆碱与N2受体结合可使骨骼肌收缩 二、多项选择题 1. 苯甲酸酯类局部麻醉药的基本结构的主要组成部份是ABCA.亲脂部份B.亲水部分C.中间连接部分D.6元杂环部分E.凸起部分 2. 局麻药的结构类型有ABCEA.苯甲酸酯类B.酰胺类C.氨基醚类D.巴比妥类E.氨基酮类 3.关于盐酸普鲁卡因，下列说法中不正确的有BCA.别名:奴佛卡因B.有成瘾性C.刺激性和毒性大 D.注射液变黄后,不可供药用E.麻醉弱 4.关于硫酸阿托品,下列哪些叙述是正确的 ABCDEA.本品是莨菪醇和消旋莨菪酸构成的酯B.本品分子中有一叔胺氮原子 C.分子中有酯键,易被水解D.本品具有Vitali反应 E.本品与氯化汞氯化高汞作用,可产生黄色氧化汞沉淀,加热可转变成红色 5.下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符ACDA. 季铵氮原子为活性必需 B. 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强 C. 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离 （H-C-C-O-C-C-N）为佳，当主链长度增加时，活性迅速下降 D. 季铵氮原子上以甲基取代为最好 E. 亚乙基桥上烷基取代不影响活性 6. 对Atropine进行结构改造发展合成抗胆碱药，以下图为基本结构BDEA. R1和R2为相同的环状基团B. R3多数为OH C. X必须为酯键D. 氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构 E. 环取代基到氨基氮原子之间的距离以2~4个碳原子为好 7. 肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为 ABCDEA. 饱和水溶液呈弱碱性B. 易氧化变质 C. 受到MAO和COMT的代谢D. 易水解 E. 易发生消旋化 8. 非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是ACA. 对外周组胺H1受体选择性高，对中枢受体亲和力低 B. 未及进入中枢已被代谢 C. 难以进入中枢 D. 具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消 E. 中枢神经系统没有组胺受体 9. P