第七章 半固体制剂_幻灯.pptVIP

3、乳化法 将处方中的油脂性和油溶性组分一起加热至80℃左右成油溶液(油相)，另将水溶性组分溶于水后一起加热至80℃成水溶液(水相)，使温度略高于油相温度，然后将水相逐渐加入油相中，边加边搅至冷凝，最后加入水，油均不溶解的成分，搅匀即得。 可溶解于基质中的 不溶性的 直接溶入基质中； 如薄荷油直接溶入油脂性基质中。 将药物研磨成细粉，过六号筛（150μm以下），眼膏过九号筛（75μm以下）， 与少量基质研匀呈糊状，再与其余基质混匀。 药物加入方法 量少的 半固体、黏稠性的 先用少量溶剂溶解，再加至基质混匀。 如生物碱盐，先用少量水溶解，与羊毛脂吸收后，与其他基质混匀。 与适宜的基质或溶剂混匀成糊状， 再加入到其余基质中。 挥发性共熔成分共存的 易氧化、水解的 乳剂型 先研磨使共熔后，再混入基质（樟脑、薄荷脑）； 或先以少量溶剂溶解； 或加热使熔，再混入基质（40℃） 注意药物加入的温度 （60?C） 根据溶解性质： 溶解在水、油中 五、软膏剂的质量检查 （一） 主药含量测定 （二） 物理性质的检测 （三） 刺激性 （四） 稳定性 （五） 药物释放度及吸收的测定方法 第二节 眼膏剂 眼膏剂（Eye ointments）系指药物与适宜基质制成的专供眼用的灭菌软膏剂。 特点：与滴眼剂相比，具有疗效持久、能减轻眼睑对眼球的摩擦等。也可用于对水不稳定的药物。 质量要求 均匀、细腻、无刺激性，稠度适当； 药物粒径 不得＞75μm 通过180～200目筛； 成品不得检出金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌。 常用的基质： 黄凡士林 8份 液体石蜡 1份 混合而成 羊毛脂 1份 如果气候较冷，可适当增减液体石蜡的用量。 基质加热融合后用绢布等滤过，并在150 ℃干热灭菌1～2h备用。 第三节 凝胶剂 凝胶剂系指药物与适宜的辅料制成的均一、混悬或乳状液型的稠厚液体或半固体制剂。 凝胶剂有单相分散系统和双相分散系统。局部应用的凝胶剂系单相分散系统，又分为水性凝胶剂和油性凝胶剂。 常用基质 水性凝胶剂的基质一般由西黄蓍胶、明胶、淀粉、纤维素衍生物、聚羧乙烯和海藻酸钠等加水、甘油或丙二醇等制成； 油性凝胶剂的基质常由液状石蜡与聚氧乙烯或脂肪油与胶体硅或铝皂、锌皂构成。 水性凝胶基质：常用的有卡波姆、海藻酸钠和纤维素衍生物等。大多在水中溶胀成水凝胶而不溶解。本类基质制成的凝胶剂一般具有易涂展、洗除，无油腻感，能吸收组织渗出液，不妨碍皮肤正常功能，稠度小而利于药物释放等特点，缺点是润滑作用差，易失水和霉变，常需添加保湿剂和防腐剂。 1．卡波姆（Carbmer） 系由丙烯酸与丙烯基蔗糖交联的高分子聚合物，商品名为卡波普（Carbopol），按黏度可分为934、940、941等规格。 2．纤维素衍生物 常用品种有甲基纤维素（MC）和羧甲基纤维素钠（CMC-Na），前者缓缓溶于冷水，不溶于热水，但润湿、放冷后可溶解；后者在任何温度下均可溶解。 外用凝胶剂（润滑凝胶）示例 羟丙甲纤维素（黏度4,000 mPa·s）0.8% 卡波姆940 0.24% 丙二醇 16.7% 尼泊金甲酯 0.015% 氢氧化钠适量调至 pH 7 纯化水适量加至 100% 制法：将羟丙甲纤维素分散于80~90℃热水中，置冰箱过夜冷却使成澄明溶液，另将卡波沫940分散于20ml水中，加足够量1% NaOH溶液调到pH为7，加入精制水至40ml，将尼泊金甲酯溶于丙二醇中，将上述各溶液混合避免混入气泡。 水凝胶剂的制备 药物溶于水者，先溶于部分水或甘油中，必要时加热，其余处方成分按基质配制方法制成水凝胶基质，再与药物溶液混合加水至足量，即得。 药物不溶于水者，可先用少量水或甘油研细，分散，再混入基质中搅匀即得。 本章重点 软膏剂理想的基质要求及常用的基质种类 软膏剂的附加剂种类 软膏剂的制备方法 水性凝胶基质种类 * 特点： 局部作用：保护创面、润滑皮肤、局部治疗； 全身作用：药物经透皮吸收 TTS (Transdermal Therapeutic System) 药物透皮吸收 释放---药物从基质中释放出来 ↓ 穿透---药物透过表皮进入皮肤 ↓ 吸收---通过血管、淋巴管进入体循环 产生全身作用 * 根据基质的不同可分为三类： 油膏剂：以油脂性基质如凡士林、羊毛脂等制备的软膏剂； 乳膏剂：以乳剂型基质制成的易于涂布的软膏剂； 凝胶剂：药物与能形成凝胶的辅料制成的软膏剂