第十二章组胺受体拮抗剂和抗过敏、抗溃疡药药.pptVIP

组胺呈碱性，有互变异构，水溶液中大部分以I-型存在（80%），少部分以III型存在（20%）。 H+/K+-ATP酶（质子泵）： 位于胃壁细胞小管膜上 作用：将H+泵出细胞外，分泌胃酸。 H2-受体拮抗剂和质子泵拮抗剂可抗酸、抑制胃酸分泌、保护粘膜。 乙二胺类 芬苯扎胺 第一个抗组胺药物 结构优化后得到H1受体选择性高，作用强而持久，高效速效的西替利嗪 氨烷基醚类 盐酸苯海拉明 能竞争性阻断H1受体拮抗剂产生抗阻胺作用，中枢抑制作用显著。 氯苯那敏的合成（一锅煮路线） 西咪替丁的合成 奥美拉唑的合成 思考题 1.试写出乙二胺类、氨基醚类、三环类抗过敏药各2种，掌握其结构特点。 2.氯苯那敏合成中最后一步反应NaNH2的作用？ 3.写出2种质子泵抑制剂 4.抑制胃酸分泌的药物有哪几类？ 5.奥美拉唑的理化性质是？ 6.写出马来酸氯苯那敏、西咪替丁的化学名 7.写出奥美拉唑的合成路线 思考题答案 1 .略 2.碱 3.略 4.H2受体拮抗剂，乙酰胆碱受体拮抗剂，促胃液素受体拮抗剂，质子泵抑制剂 5.略 6.略 7.略 结构和命名 N’-甲基-N- [2-[ [ [ 5- （二甲氨甲基） -2-呋喃基] 甲基] 硫代] 乙基] -2-硝基- 1,1-乙烯二胺 盐酸盐 雷尼替丁的发现 英国Glaxo公司追踪着西咪替丁的研究 开发公司的 me-too H2受体拮