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《植物有效成分的分离与应用技术》
复习内容
绪 论
一、研究内容
主要研究植物中具有生理活性的化学成分的提取、分离纯化、结构、理化性质及应用等。
与《植物化学》的关系:
1、它们所用到的提取分离及结构鉴定的技术和方法是相同;
2、它们研究的侧重点不同,“植物化学”的研究着重是要弄清植物中的化学成分,而“植物有效成分分离与应用技术”着重研究植物中具有生理活性的化学物质;
3、它们研究的程序有所不同。植物有效成分的分离还要与生物活性研究相结合,通过活性跟踪,把有效成分分离出来,而对无活性的化学成分不予分离。
二、植物有效成分研究的意义
1、植物有效成分在医药研究开发中的作用
植物有效成分是发现新药或药物活性先导化合物的重要来源。目前使用的很多药品都直接或间接地来源于天然产物(主要为植物成分)。
典型的例子:抗肠胃道炎症药黄连素(小檗碱,小檗科植物如狭叶十大功劳、三颗针等和芸香科植物黄柏中含量丰富);抗癌药紫杉醇(卵巢癌、乳腺癌效果好,对治疗前列腺癌、上胃肠道癌、小细胞性和非小细胞性肺癌有很好的前景)、喜树碱;抗疟药青蒿素及其衍生物蒿甲醚(由我国研究开发);来源于薯蓣皂苷植物的口服避孕药和其他甾体激素药物。
2、植物有效成分在农药研究开发中的作用
杀虫植物:百部、藜芦、狼毒、苦参、苦皮藤、砂地柏、雷公藤、印楝、川楝、巴豆、鱼藤、除虫菊、烟草等。
植物性杀虫剂:0.3%印楝素乳油、2.5%(或7.5%)鱼藤酮乳油、0.2%苦皮藤素乳油、0.3%苦参碱水剂、10%烟碱乳油、0.05%异羊角扭甙水剂、0.5%藜芦碱醇溶液、0.65%茴蒿素水剂等。
植物有效成分在农药领域中应用的两个主要方面:一方面是直接加工成农药制剂使用;另一方面,为新农药创制提供新的先导化合物。
3、植物有效成分在保健食品研究开发中的作用
保健食品具有多种功能:调节免疫功能、延缓衰老、改善记忆、促进生长发育、抗疲劳、减肥、抗癌、调节血脂、调节血糖等。
有效成分主要有:多糖类、功能性甜味剂类(罗汉果甜甙)、功能性脂肪酸(主要是不饱和脂肪酸)类、自由基清除剂类、维生素类、多肽和蛋白质类、活性菌类和微量元素类等。
4、植物有效成分在保健化妆品研究开发中的作用
植物活性成分在化妆品中的功能:消炎、止痒;软化保湿;收敛作用;调理作用;防色素斑;抗晒作用;防裂作用;防腐与抗氧化作用;抑汗防臭等。
第一章 植物化学成分的提取
一、溶剂提取法
(一)基本原理:
(二)溶剂的选择:根据需要选择溶剂,如要从植物材料中提取脂溶性成分,则选择极性弱的溶剂如石油醚、苯、氯仿等;如果为了筛选出植物的有效成分,应尽量将植物中绝大多数成分提取出来,可选择提取率高的溶剂如甲醇、乙醇等。有时可选择混合溶剂,或者选择几种极性不同的溶剂分步提取。
溶剂的类型及特性:
1、水:是一种强极性溶剂。植物中的亲水性成分如无机盐、糖类(单糖、双糖、分子量较小的多糖)、鞣质、氨基酸、蛋白质、有机酸盐、生物碱盐、甙类均能被水提取。有时还用酸水或碱水提取,可增加某些成分的溶解度,如酸水提取生物碱、碱水提取有机酸、黄酮、蒽醌、内酯、香豆素及酚类物质等。缺点:甙类成分在水中易酶解;易霉变、浓缩困难、过滤困难(水提液中含果胶和粘液质)等。
2、亲水性有机溶剂:与水能混溶的有机溶剂,如甲醇、乙醇、丙酮等。亲水性成分除蛋白质、淀粉、粘液质、果胶及部分多糖外,大多数能溶于甲醇、乙醇等亲水性有机溶剂。
3、亲脂性有机溶剂:与水不能混溶的有机溶剂。
各种溶剂的亲水性强弱顺序:
石油醚苯氯仿乙醚乙酸乙酯丙酮乙醇甲醇水
(三)、提取方法及优缺点:浸渍法(操作简单,但时间较长)、渗漉法(见书本图示,所用溶剂量大)、煎煮法(热分解)、回流提取法(热分解)、连续提取法(索氏提取法,见书本图示。提取充分,溶剂用量少,但热分解)。
提取液浓缩的主要方法:减压蒸馏(旋转蒸发器)、旋转薄膜蒸发、冷冻干燥(冷冻干燥器)、喷雾干燥(同时加热)等。
二、水蒸气蒸馏法
1、原理:当有机物与水一起共热时,整个系统的蒸气压根据分压定律,应为各组分蒸气压之和,即:
P=P(H2O)+PA
混合物的沸点低于任何一个组分的沸点,即有机物可在比其沸点低得多的温度(且低于100℃)下随水蒸气一起蒸馏出来。
2、对提取物的要求:不溶或难溶于水;在100℃时不分解;共沸腾下与水不发生化学反应;有一定的挥发性(在100℃左右时,蒸气压不少于667Pa即5 mmHg)。主要用于提取植物中的挥发油。
3、操作方法及注意事项:
三、超临界流体萃取法(Supercritical Fluid Extraction,简称SFE)
1、原理:
超临界流体及其特性:超临界流体(supercritical fluid)是指在高于临界压力
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