第11章 肾上腺素受体阻断药.pptVIP

什么是肾上腺素受体阻断药 ？ ?-R阻断药的重要特点 ---使肾上腺素升压作用翻转  （即表现为降压） 普萘洛尔同类药 第三节 ? 、?-肾上腺素受体阻断药 ——拉贝洛尔(labetalol） 第十一章 肾上腺素受体阻断药  (adrenoceptor blocking drugs) 又称：抗肾上腺素药 (anti-adrenergic drugs） 或：肾上腺素受体拮抗药 (adrenoceptor antagonists) * 第一节 ?-肾上腺素受体阻断药 ——酚妥拉明(phentolamine) 第二节 ?-肾上腺素受体阻断药 ——普萘洛尔(propranolol） 第三节 ? 、?-肾上腺素受体阻断药 ——拉贝洛尔(labetalol） * * ?，?受体分布部位及作用 皮肤血管、粘膜血管 (激动?1 →收缩) 肾血管 (激动?1 →收缩) --- 突触前膜 (激动?2 →负反馈) --- 心肌细胞 (激动?1 →兴奋) 冠脉血管、骨胳肌血管 (激动?2 →扩张) 支气管平滑肌细胞 (激动?2 →扩张) ?2 ?1 ?2 ?1 ? ? 第一节 ?肾上腺素受体阻断药 * 肾上腺素升压作用翻转（降压） AD较大剂量时， 激动?1-R →血管收缩 → 升压 激动β2-R →血管扩张 →降压 使用?-R阻断药，激动?1-R的作用取消，激动β2-R的作用保留，因此肾上腺素的升压作用翻转，变为降压。 升压 α1占优势 * 第一节 ?肾上腺素受体阻断药 ——酚妥拉明(Phentolamine) [Mechanisms] 阻断?1、?2受体（无选择性） 直接扩张血管（与受体阻断作用无关） * [Pharmacological actions] 1、血压 使血压↓，原因： 1） 阻断血管平滑肌?1受体 2）直接扩张血管 2、心脏 使心脏兴奋性↑，原因： 1） 血管扩张，血压下降，反射性引起交感神经兴奋 2） 阻断突触前膜?2受体，使NA释放增加，激动 心脏β1受体 * 酚妥拉明阻断突触前膜α2受体 ----使心脏兴奋性增加 * 去甲肾上腺素 酚妥拉明 [Pharmacological actions] 3、其他 （1）拟胆碱作用 胃肠道平滑肌张力↑， （2）组胺样作用 胃酸分泌↑ 4、使AD升压作用翻转 * [Clinical uses] 1、缓解因肾上腺嗜铬细胞瘤分泌大量AD而引起的高血压和高血压危象。 2、预防静脉滴注NA可能引起的缺血性组织坏死 3、治疗外周血管痉挛性疾病 4、抗各种休克（感染性、心源性和神经源性） 原因：舒张血管、降低外周阻力，提高心输出量，改善微循环 （给药前必须补足血容量） * [Adverse reactions] 1、低血压 2、胃肠道平滑肌兴奋所致的腹痛、腹泻等 3、诱发胃溃疡 4、静脉给药可能引起严重的心律失常，因此应缓慢注射或滴注 * * 短效药 长效药 ——————————————— 代表药： 酚妥拉明 酚苄明 ————————————————————— 特点 1、与?受体结合后易解离，与?受体结合后不易解离， 比较 故属短效药 故属长效药 ————————————————————— 2、治疗外周性血管 作用强持久， 效果更优 临床 痉挛性疾病 应用 ————————————————————— 3、 抗休克 起效慢，效果略差 ———————————————————— 第二节 ?肾上腺素受体阻断药 ——普萘洛尔(propranolol） * 有旋光性，仅左旋体有β1-R 阻断活性 [Pharmacokinetics] １、