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第一章 绪 论 学习要求 重点难点 重点 药物化学研究内容、任务 药物质量及药品质量标准；杂质含义、来源、危害 难点 药物化学的研究内容、药物的质量评定 授课内容 一、药物化学的内容与任务 二、药物化学的发展概况 三、药物的质量 四、化学药物的名称 一、药物化学的内容与任务 （一）药物 含义：指用于预防、治疗、缓解、诊断疾病，有目的地调节机体生理 功能的物质。 分类：根据来源和性质不同，分为天然药物、化学药物和生物药物。 （二）化学药物 含义：具有以上功能的化合物。 来源：化学合成、 动植物提取、 生物合成等。 （三）药物的研究内容 研究化学药物的化学结构、理化性质、制备方法、构效关系、体内代谢、作用机制以及寻找新药途径与方法的一门综合性学科。 英文：medicinal chemistry （四）主要任务 为有效利用现有化学药物提供理论基础（基本任务） 为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺 创制、开发新药 学习《药物化学》要求 掌握常用药物的化学结构、理化性质，学会分析药物的结构与理化性质、化学稳定性、作用特点之间的关系，学会应用药物的理化性质解决药物的调剂、制剂、分析检验、贮存保管及临床使用等问题，掌握药物化学实验操作技术。 熟悉各类药物的发展概况、结构类型，熟悉重要化学结构类型的构效关系，熟悉部分典型药物的合成路线。 了解新药研究与开发、药物体内代谢的基本知识。 二、药物化学的发展概况 三、药物的质量 四、化学药物的名称 学习小结 * 学习要求 授课内容 学习小结 重点难点 药物化学是药学专业的一门重要专业基础课程。本章将概括介绍药物化学的研究内容与任务、药物化学发展概况、药物质量和质量标准、药物名称表示方法等基本知识；明确学习目的和学习重点。 掌握药物、化学药物、杂质的含义 熟悉药物化学研究内容、任务、药物质量及药品质量标准 熟悉杂质来源及危害、化学药物名称表示方法 了解药物化学近代发展概况 明确学习药物化学的目的和任务 树立药品质量第一观念和药品安全意识 发展阶段（20世纪30～60年代） 设计阶段（20世纪70年代～至今） 发现阶段（19世纪初～19世纪末） 发现阶段（19世纪初～19世纪末） 从天然动植物中提取有效成分（可卡因、吗啡、阿托品）。 从化学产品、染料中间体筛选药物（苯酚、阿司匹林）。 十九世纪末德国药物学家培利希提出“化学治疗”的概念，药物化学学科逐步建立。 发展阶段（20世纪30～60年代） 药物化学发展的黄金时期 Domagk首次将百浪多息治疗细菌感染，开创了现代化学治疗的新纪元。Woods和Fildes建立“抗代谢学说”。 “潜效” 、‘‘先导化合物”、“前药原理” 、“受体” 、“酶” “离子通道”、“定量构效关系”等建立。 药物化学完成了由单纯化学模式到化学与生物学相结合的模式的过渡。 设计阶段（20世纪70年代～至今） 内源性活性物质 手性药物 合理药物设计 组合化学 生物技术药物 基因工程药物 药物化学开始了与生命过程逐步相融的发展历程 （一）药物质量的重要性 药物质量评定： 药物的疗效和毒副作用 药物的纯度 杂质—药物以外的其他化学物质。 来源—生产过程中原料不纯、反应不完全残留原料及试剂、反应过 程中产生中间体、副产物以及反应所用容器引入其他物质等。 —贮存过程中受外界因素影响，药物发生水解、分解、氧化 、 还原、聚合等化学反应产生杂质。 牢固树立药品“质量第一”观念 化学试剂≠药品 案例：“齐二药”假药案件（导致11人死亡） 在重症监护室的病人 用工业试剂代替药品生产假药 （二）药品质量标准 药品标准 是国家对药物各品种质量规格及检验方法所作的技术规定，是药品生产、供应、使用、检验和管理部门共同遵循的法定依据，具有法律约束力。 国家药品标准 《中华人民共和国药典》和药品标准（简称局颁标准）。 现行中国药典 分为“一部”、“二部”和“三部”，化学药物收载于“二部”内。 根据我国《药品注册管理办法》规定： 通用名 —药典中收载的中文药品名称（药品法定名称、正式名） —药典中收载的英文药品名称（国际非专利药名、INN） 化学名 —中文化学名（根据中国化学会有机化合物命名原则） 商品名 —经工商行政管理部门批准注册，受保护，又称专利名 *