药理学 肾上腺素受体阻断药.pptVIP

第一节 α肾上腺素受体阻断药 肾上腺素作用的翻转 肾上腺素作用的翻转： α受体拮抗剂能将Ad的升压作用翻转为降压。因 为Ad的α作用被取消，而?作用不受影响而产生 的结果 一、 ?1、?2受体阻断药 （一）短效?受体阻断药 属于竞争性?受体阻断药 口服效果仅为注射给药的20%,一般肌内或静脉注射 与?受体结合松弛，作用弱而短暂 1．外周血管痉挛性疾病 如肢端动脉痉挛性病(雷诺氏病)、血栓闭塞性脉管炎及冻伤后遗症。 2．静脉滴注NA外漏 酚妥拉明5-10mg+10ml生理盐水浸润注射。 3．肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和此病骤发高血压危象及手术前治疗 4. 抗休克（用药前必需补足血容量） 5. 充血性心力衰竭 机制：扩张血管，降低外周阻力及心脏后负荷，心输出量增加，心肌氧耗降低，心力衰竭减轻。 辅助用药 6．药源性高血压 拟交感胺过量引起的高血压 药源性高血压危象 7. 其他 新生儿持续性肺动脉高压 诊治阳痿 【不良反应与注意事项】 低血压 消化道症状： 腹痛、腹泻、呕吐、诱发溃疡 静脉给药可产生严重的心动过速、心律失常、诱发或加剧心绞痛。 冠心病、胃炎和胃十二指肠溃疡病人慎用。 用于外周血管痉挛性疾病 感染性休克 治疗嗜铬细胞瘤 治疗良性前列腺增生 【不良反应】 常见的有体位性低血压、心悸和鼻塞； 口服可致恶心，呕吐及嗜睡，疲乏等； 静脉注射或用于休克时必须缓慢，充分补液和密切监护。 二、a1受体阻断药 临床常用哌唑嗪、特拉唑嗪及坦洛新等，主要 用于原发性高血压病和良性前列腺增生的治疗。 第二节 β肾上腺素受体阻断药 均为竞争性拮抗剂 一、非选择性 ?受体阻断药 噻吗洛尔（timolol，噻吗心安） 对?1、?2受体的阻断作用比普萘洛尔强; 无膜稳定作用及内在拟交感活性; 减少睫状体房水的生成，降低眼内压，常用于治疗青光眼（疗效优于传统降眼压药）。 吲哚洛尔(pindolol) ?受体阻断作用比普萘洛尔强; 有较强的内在拟交感活性，主要激动骨骼肌的?2受体，血管扩张，有利于高血压病的治疗; 抑制心脏作用较弱，对伴有中度心动过缓的高血压有效 二、?1受体阻断药 选择性?1受体阻断药 小剂量对心脏选择性大 用于伴有肺功能受损的高血压患者 三、 ?和?受体阻断剂 ?1、?1、?2受体的竞争性阻断药 阻断作用：?受体?1受体（5~10倍） 具有内在拟交感活性（ ?2） 适应于中度至重度高血压、心绞痛，静注可用于高血压危象 阿罗洛尔（arotinolol） 非选择性?、?受体阻断药剂 阻断作用： ?受体 ?受体（8倍） 用于高血压、心绞痛、室上性心动过速 小 结 α β受体阻断药的分类及代表药物 酚妥拉明及酚苄明的药理作用及临床应用，不良反应 哌唑嗪的特点 β受体阻断药的药理作用及临床应用不良反应及禁忌证 美托洛尔 阿替洛尔 艾司洛尔醋丁洛尔 拉贝洛尔(labetalol) 卡维地洛(carvedilol) ?1、?1、?2受体阻断药 阻断作用：?受体?1受体（10倍） 具有抗氧化作用 用于轻、中度高血压，充血性心衰 * * 第十一章 肾上腺素受体阻断药 （adrenoceptor blocking drugs）  对α和β肾上腺素受体选择性的不同，分为： 非选择性 短效：酚妥拉明 （传统型） 长效：酚苄明、麦角碱类 选择性 α1拮抗剂：哌唑嗪 （新型） α2拮抗剂：育亨宾 分类: 与α受体结合弱，易解离，为竞争性阻断药 与α受体结合牢固，称非竞争性阻断药 酚妥拉明（phentolamine） 【药理作用】 血管：血管舒张，血压下降 心脏 （较大剂量有影响） BP↓ →（+）交感神经 → （+）心脏 （-）突触前膜α2 → NA 释放? 其他:拟胆碱作用,使胃肠平滑肌兴奋； 组胺样作用,能使胃酸分泌增加，皮肤潮 一 红等 诱发心律失常 【临床应用】 酚苄明（phenoxybenzamine） (二) 长效?受体阻断药 1.起效缓慢，作用强大而持久 2.口服吸收率为20～30%，肌注局部刺激性 较强，故仅静脉注射 【药理作用】 1、舒张血管，外周阻力↓，血压↓，作用强度取决于肾上腺素能神经张力 2、加快心率 3、较弱的抗5-HT和抗组胺作用。 【临床应用】 育亨宾（yohimbine） 为选择性α2受体阻断药； 育亨宾主要用作实验研究中的工具药，并可用于治疗男性性功能障碍及糖尿病患者的神经病变。 三、a2受体阻断药 构效关系 与受体亲和力有关 激动或拮抗作用