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药理学复习大纲 大纲： 一、药理学总论： 药物效应动力学(pharmacodynamics，药效学):研究药物对机体的作用规律及作用机制的科学。 药物代谢动力学(pharmacokinetics，药动学):研究机体对药物的处置过程及血药浓度随时间变化规律的科学。包括absorption、distribution、metabolism、excretion 基本概念——关于名词解释的题除了出在总论里面，还有小部分就是在抗菌药物概论里！ A。首关消除(first pass elimination)：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血液循环系统前必先经过肝脏，如果肝脏的代谢能力强或由胆汁排泄的量大，则使进入循环系统的量明显减少。 B。再分布(redistribution) ：静脉注射麻醉药硫喷妥钠，首先分布到血流量大的脑组织发挥作用，随后由于其脂溶性高又向血流量少的脂肪组织转移，以致病人迅速苏醒，这种现象称为药物在体内的再分布 C。生物利用度（bioavailability）：药物吸收进入人体循环的程度和速度 D。药物代谢动力学：——简答题 1、一级消除动力学(多数药物) (first-order elimination kinetics) 特点：①、恒比消除；（即药物在体内的消除随药物血浓度变化的） ②、t1/2恒定；（不随药物血浓度和用药剂量变化） ③、5个t1/2后药物基本(97%)消除； ④、每隔t1/2定量给药，5个t1/2后达稳定浓度CSS。 2、零级消除动力学(药物过量) (zero-order elimination kinetics) ①恒量消除 ②t1/2不固定——与初始给药浓度成正比，药物浓度越高，半衰期越长 ③当血药浓度降低至转运饱和能力以下时，可再由零级转为一级动力学消除 苯妥英钠、华法林、水杨酸钠及乙醇等。 E。副反应（side reaction）：在治疗剂量下发生的于治疗目的无关的作用，对病人带来不适或痛苦，一般较轻微、可以预料。（但是副反应有时也可用于治疗其他的疾病，如吗啡的副作用可用于急性左心衰竭的治疗——镇静，抑呼吸的作用） F。毒反应（toxic reaction）：在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应，一般较重、可以预料、应该予以避免。如链霉素的引起的耳聋 H。后遗效应（residual effect）：指停药以后血药浓度已将至阈浓度以下是残存的药理效应，如服用巴比妥类催眠药后，次晨出现乏力、困倦等现象 I。停药反应（withdrawal reaction）：指突然停药后原有疾病加重 J。效能(efficacy)：药物所能产生的最大效应。吗啡－吲哚美辛。 效价强度(potency，效价)：引起同等效应所需要的剂量。吗啡:哌替定＝10倍。 K。 肝药酶诱导药；①苯巴比妥（镇静催眠药）、 ②保泰松（解热镇痛抗炎药中的吡唑酮类、除了肝药酶诱导作用外，还能竞争性结合血红蛋白，增强如抗凝血药华发林的血药浓度，抗凝作用增强可导致出血） ③苯妥英钠：抗癫痫药（癫痫大发作）；治疗外周神经痛；治疗有洋地黄引起的快速型心律失常。 肝药酶抑制药 异烟肼（治疗活动性结核）、氯霉素（广谱抗生素治疗伤寒、副伤寒）、西米替丁（抑制基础胃酸分泌、用于消化性溃疡的治疗）——组胺H2受体阻断药 二、传出神经药理学概述： 1．传出神经按递质的不同分为两类： 　　胆碱能神经：释放乙酰胆碱，包括运动神经、全部交感神经和副交感神经的节前纤维、全部副交感神经的节后纤维和极少数交感节后纤维——支配汗腺分泌和骨骼肌血管舒张神经（肾上腺髓质为交感神经节前纤维控制——释放乙酰胆碱、其被作用后释放肾上腺素和去甲肾上腺素） 肾上腺素能神经：释放去甲肾上腺素，主要包括除上述以外的全部交感神经节后纤维 2．胆碱受体激动药：受体分为两类：M、N（N仅有毒理学意义）；前者主要分布于副交感神经节后纤维支配的效应器细胞，后者主要分布于神经肌肉接头和自主神经节 M激动药分：胆碱脂类：Ach、醋甲胆碱 天然生物碱：毛果芸香碱（又名皮鲁卡因）、毒簟碱 乙酰胆碱的药理学作用： 心血管系统：血管舒张（于NO有关）、心脏负性作用(负性频率、负性传导、负性肌力作用 胃肠道：兴奋平滑肌蠕动、消化腺体分泌 泌尿道：逼尿肌收缩、膀胱三角区和外括约肌舒张，促排空 其他：腺体分泌、支气管平滑肌收缩 注：禁忌症——支气管哮喘、冠脉缺血、溃疡病患者 毛果芸香碱的药理学：临床用于治疗闭角型青光眼，低浓度滴眼后（2%以下）引起缩瞳、降低眼压和调节痉挛；虹膜炎（与扩瞳药——阿托品，交替使用