张博士红宝石药理学笔记..docVIP

第一章 药物效应动力学 一、不良反应：与用药物目的无关，带来痛苦的反应。可预知，不一定能避免。 1、副反应 药物在治疗剂量下所产生的与治疗目的无关的效应。其产生原因与药物作用的选择性低，即涉及多个效应器官有关。当药物的某一效应用作治疗目的时。其他效应就成为副反应。 特点：治疗剂量、选择性低、不严重、不可避免、与治疗目的无关（即所谓“副”字）。 例子：感冒药的嗜睡作用 2、毒性反应 是指药物在剂量过大或积蓄过多时对机体产生的危害性反应，一般较为严重，但可以预知和避免。 特点：大剂量（或积蓄）、严重、可避免 例子：农药中毒 3、后遗效应 为停药后的血药浓度已降至阈浓度以下，但此时残存于体内的药物仍具有一定生物效应，此效应即为后遗效应。 特点：“后”字：血药浓度下降至阈浓度以下后 4、停药反应 突然停药后，原疾病的症状加剧，故又称回跃反应 特点：反弹加剧（类似减肥） 5、变态反应 过敏体质病人（青霉素过敏） 治疗指数 药物的安全性指标 治疗指数=TD50（半数中毒量）/ED50(半数有效量)=LD50（半数至死量)/ ED50(半数有效量) 第二章 药物代谢动力学 （吸收、发布、排泄） 首过消除：药物口服吸收后经门静脉进入肝脏，如首次通过肝脏就发生转化，从而使进入体循环药量减少，此即首过消除，故首过消除明显的药物应避免口服给药，舌下及直肠给药其吸收途径不经过肝门静脉，故可避免首过消除，吸收也较迅速。 记忆：口过消除、肝脏贪污 血脑屏障：是指脑毛细血管阻止某些物质（多半是有害的）由血液进入脑组织的结构。 胎盘屏障：是胎盘绒毛组织与子宫血窦间的屏障。 生物利用度：给药后，药物进入全身血循环的百分率和速度，反应了吸收的快慢和多少。 记忆：“度”：速度和程度，指吸收的快慢和多少。 生物利用度=A/D A:全身循环中药物的总量 D：用药剂量 静脉注射的生物利用度为100%，口服药物小于100 半衰期t1/2：血药浓度下降一半所需的时间，多数药物的半衰期恒定，与剂量无关，确定给药间隔时间的依据。 一级消除动力学：药物消除的快慢和多少（生物利用度：药物吸收的快慢和多少） 假如服用100片药，每小时消除10% 第一小时 第二小时 第三小时 第四小时 消除的量 10片 9片（90*10%） 8.1片（80*10%） 7.3片（73*10%） 体内剩余的量 90片 81片 73片 66片 特点：1、以恒定的百分比消除，但单位时间内实际消除的药量随时间递减。 2、药物消除半衰期恒定，与剂量或药物浓度无关。 3、绝大多数药物都按一级动力学消除，这些药物在体内经过5个t1/2后，体内药物基本消除干净。 记忆：定期（恒定半衰期） 定比（消除百分比） 减量（单位时间内的消除量逐渐减小） 多数（是多数药物的消除方式） 两个5 5-----无：一次给药后，5个半衰期消除到无 5-----稳：每个半衰期给药一次，给药5次后，血药浓度达稳态 零级消除动力学：药物在体内以恒定的速率消除，单位时间内消除的量不变，与血药浓度无关。 记忆：定量（消除速率不变） 对比一级的“减量” 第三、四、五节 胆碱受体激动药、抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药、M受体阻断药 三种药物之间的联系 乙酰胆碱是体内活性物质，它可激活M和N受体，从而产生一系列症状（见乙酰胆碱的作用），然后，自身被胆碱酯酶水解失活。 乙酰胆碱------与M和N受体结合产生作用-------被胆碱酯酶分解，作用消失。 各药作用机理（记）： ①乙酰胆碱和毛果芸香碱：激动M胆碱受体药 ②阿托品：M胆碱受体阻断药 ③新斯的明和有机磷农药：抗胆碱酯酶药 ④碘解磷定：使胆碱酯酶复活 总结（记）：4种药与乙酰胆碱类似：乙酰胆碱、毛芸、新斯的明、有机磷农药 2种药与乙酰胆碱作用相反：碘解磷定、阿托品 一、乙酰胆碱药理作用： 记忆：减小：心血管系统：血压、心率、不应期、传导、收缩力等均减小 眼睛：瞳孔缩小 排出：胃和泌尿道：平滑肌收缩的结果是，恶心、排尿、即胃和泌尿道排空 腺体：分泌增加 二、毛果芸香碱 毛果芸香碱激动M胆碱受体，对眼和腺体作用最明显。 记忆：（作用类似乙酰胆碱：减小、排出） 作用：眼---缩瞳、减压、调节痉挛（近物清楚） 腺体----分泌增加（汗腺和唾液腺明显） 用途：闭角型青光眼、 虹膜炎 三、新斯的明 作用：和乙酰胆碱类似，此外，具有兴奋骨骼肌作用 用途：重症肌