药物化学课件封面及第一章绪论.pptVIP

全国高职高专药品类专业卫生部“十二五”规划教材 《药物化学》配套光盘 主要内容 掌握 熟悉 了解 药物化学的研究内容 主要任务 学习要求 授课内容 重点难点 拓展链接 学习小结 第一章 绪 论 学以致用 药物化学的主要任务 化学药物的名称 学习本课程的基本要求 药物化学的发展概况 主要内容 重点 难点 学习要求 授课内容 重点难点 拓展链接 学习小结 学以致用 药物化学的研究内容 化学药物的名称 先导化合物 药物的化学名称 第一章 绪 论 主要内容 药物化学的内容与任务 学习要求 授课内容 重点难点 拓展链接 学习小结 学以致用 药物化学的发展概况 化学药物的名称 学习本课程的基本要求 第一章 绪 论 主要内容 先导化合物 学习要求 授课内容 重点难点 拓展链接 学习小结 学以致用 青霉素的发现与贡献 反应停事件 新型抗疟药青蒿素的发现 第一章 绪 论 主要内容 药物化学的内容与任务 学习要求 授课内容 重点难点 拓展链接 学习小结 学以致用 药物化学的发展概况 化学药物的名称 学习本课程的基本要求 第一章 绪 论 主要内容 单选题 多选题 简答题 学习要求 授课内容 重点难点 拓展链接 学习小结 学以致用 实例分析 第一章 绪 论 药物化学的任务 什么是药物？ 药物是用于预防、治疗、缓解和诊断疾病，有目的地调节机体生理功能的物质。 天然药物 中药材、中成药等 生物药物 预防疫苗、干扰素等 按照功能分类：诊断药、治疗药、预防药等 按照药理作用分类：镇痛药、抗菌药、抗肿瘤药等 按照化学结构分类 药物的分类 按照来源和性质分 化学药物 合成药、抗生素等 化学药物 具有预防、治疗、缓解和诊断疾病，调节机体功能的作用，具有明确化学结构、低相对分子质量（100-500）的化合物。 来源包括化学合成、天然药物提取分离、微生物发酵等。 吗啡：分子量为285.34，白色有丝光针状结晶或粉末，比旋度－110.0°至－115.0°。 诺氟沙星：分子量319.24。类白色至淡黄色结晶性粉未；无臭，味微苦。熔点218～224℃。 药物化学的内容 药物化学（Medicinal Chemistry）是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科。 药物化学 化学 生物科学 应用计算机 药物化学的研究内容 研究化学药物的化学结构、理化性质、制备原理及合成路线； 研究化学药物与生物体相互作用的方式（作用机制），药物结构与活性之间的关系（构效关系）等；药物体内代谢过程及代谢产物等； 基于生命科学揭示的潜在的药物靶点，参考其内源性配体或已知活性物质的结构特征，设计新的活性化合物，寻找和发现新药。 药物化学的任务 1.为有效利用现有化学药物提供理论基础 3.寻求优良新药，探索研究开发新药的途径与方法 2.为化学药物的生产提供经济合理的方法和工艺 研究药物理化性质、体内代谢变化规律等，为制定质量标准、剂型设计和药物合理应用提供理论基础。 研究化学药物的合成原理和路线，选择和设计适合我国国情的生产工艺条件，提高合成设计水平。 通过多种途径和方法来寻找、发现具有研究开发前景的先导化合物，进行结构改造和优化，创造出疗效好、毒副作用小的新药。 药物化学的任务 课堂活动 抗生素类药物青霉素钠结构中含有β-内酰胺环，为什么在临床上使用时不能口服，而只能制成注射用无菌粉末？ 青霉素结构中的β-内酰胺环，在酸、碱条件下或β-内酰胺酶存在下，均易发生β-内酰胺开环反应而失去抗菌活性。 药物化学的任务 难点释疑 通过各种途径或方法得到的具有一定生物活性的化合物，可以用来作为进行结构修饰和结构改造的模型，进一步优化获得预期药理作用的药物。 红霉素 不耐酸，有苦味 先导化合物 琥乙红霉素 耐酸，无味 药物化学发展史 人类应用矿物、植物和动物等天然物质防治疾病的历史可追溯至数千年前，早期应用的化学药物是从矿物、植物、动物等天然物中提炼出来的。19世纪以来，以近代医学、化学、生物学的发展和化学工业的建立为基础，药物化学发展经历了由低级到高级，由经验性的试验到科学合理设计的发展过程的以下三个阶段： 1802 古柯叶 可卡因 1805 罂粟花 吗啡 19世纪 药物化学发展史 德国科学家，获1908年诺贝尔生理学或医学奖。 1908年，保罗·埃尔利希对几百个新合成的有机砷化合物进行了筛选，最后确定第606个化合物具有抗梅毒活性。 第一个化学治疗药“六〇六”胂凡钠明的发明者，开创了化学治疗的先河，被公认为化学疗法之父。 保罗·埃尔利希 （Paul Ehrlich） 1908年 药物化学发展史 193