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糖尿病藥物的合理应用
糖尿病药物的合理应用
? 一、糖尿病的定义及分类??? 糖尿病是一组以慢性血糖水平增高为特征的代谢疾病群。高血糖是由于胰岛素分泌缺陷和(或)胰岛素作用缺陷而引起。除碳水化合物外,尚有蛋白质,脂肪代谢异常。可引起眼、肾、神经、心脏、血管等多系统组织的慢性进行性病变。糖尿病分为Ⅰ型糖尿病、Ⅱ型糖尿病、妊娠糖尿病和其他糖尿病。??? 二、糖尿病的控制目标?
??? 三、糖尿病的药物疗法介绍??? (一)、促进胰岛素分泌剂??? (1)磺脲类药物??? 种类: 第一代磺脲类:甲磺丁脲 、氯磺丙脲?????????????? 第二代磺脲类:格列苯脲、格列奇特、格列吡嗪 、格列喹酮?????????????? 第三代磺脲类:格列美脲??? 本品可使胰岛素分泌增多,并可解除组织细胞膜上的受体对胰岛素的抵抗作用。宜在饭前15~20分钟服用。用药量过大能出现低血糖,要控制使用。用药期间要注意检查肝功能,老年病人及肾功能差的病人选用格列喹酮(糖适平)较为合适。??? 作用机理:1、刺激胰岛B细胞分泌胰岛素,可与B细胞膜上的SU受体特异性结合关闭K+通道,使膜电位改变开启Ca++通道,细胞内Ca++升高,促使胰岛素分泌;??????????????????? 2、外周作用:减轻肝脏胰岛素抵抗,减轻肌肉组织胰岛素抵抗。??? 适应症:Ⅱ型糖尿病??? 禁用或慎用:磺脲类药物过敏、肝肾功能不全、急性并发症、妊娠、应急状态、严重感染??? 磺脲类副作用:低血糖、过敏、其他:消化道反应、体重增加??? (2)非磺脲类??? 主要品种:那格列奈,瑞格列奈??? 与磺脲类的不同:结合位点不同,不进入β细胞内;??? 代谢特点:吸收快,达峰时间短,半衰期短,大部分从粪胆途径排泄;??? 副作用:低血糖但较磺脲类轻。
(二)、双胍类药物??? 种类:苯乙双胍、二甲双胍??? 适用于非胰岛素依赖型糖尿病;与磺酰脲类降血糖药合用可提高疗效;可降低胰岛素的用量。肥胖Ⅱ型糖尿病病人、年龄在65岁以下者的首选药物。本类药物不易发生低血糖,较安全。但胃肠道反应较多,宜在饭前服用。??? 作用机理:1、减少肝脏葡萄糖的输出?????????????????? ? 2、促进外周葡萄糖利用,尤其是肌肉????????????????? ?? 3、降低脂肪和葡萄糖的氧化?? ? ? ? ? ? ? ?? ?? 4、增加小肠葡萄糖的转换??? 副作用: 常见有消化道反应:恶心、呕吐、腹胀、腹泻??? 乳酸性酸中毒:多发于老年人,肾功能不全的患者尤要注意??? 适应症:1、肥胖2型糖尿病首选;???????????????? 2、Ⅰ型糖尿病在应用胰岛素的基础上血糖控制不佳波动较大者。??? 禁忌症:1、糖尿病合并急性并发症?? ? ? ? ? ? ? ?? 2、孕妇和哺乳期?? ? ? ? ? ? ? ?? 3、肝肾功能不全????????????????? 4、充血性心力衰竭、休克等缺氧状态? ? ? ? ? ? ? ? ? 5、急性感染、大手术等应急状态??? (三)、α-葡萄糖苷酶抑制剂??? 种类:阿卡波糖、伏格列波糖??? 本品可用于Ⅰ型、Ⅱ型糖尿病病人,可改善糖尿病病人餐后的高血糖。服用期间可出现腹胀,偶见过敏。
??? 作用机理:?
??? 副作用:消化道反应,结肠部位未被吸收的碳水化合物经细菌发酵导致腹胀、腹痛、腹泻??? (四)、格列酮类的作用机制:高选择性激活PPARγ(peroxisome proliferator activated receptorγ, 过氧化物酶增殖体激活受体γ );??? PPAR 为一组核转录因子,包括PPAR-α、PPAR-γ、PPARδ。其中PPAR-γ在肝脏、脂肪和肌肉组织中被发现。研究表明它是脂肪细胞分化、脂代谢稳定和胰岛素作用的重要调控子。
(五)、噻唑烷二酮类的作用机理:??? 促进外周组织胰岛素引起GLUT1和GLUT4介导的葡萄糖摄取,适用于2型糖尿病,尤其胰岛素抵抗明显者,可单独或联合其他口服降糖药治疗。不宜用于治疗1型糖尿病、孕妇、哺乳期妇女和儿童??? 副作用:1、头痛、乏力、腹泻????????????????? 2、与磺脲类及胰岛素合用,可出现低血糖。????????????????? 3、部分患者的体重增加。?? ? ? ? ? ? ? ?? 4、可加重水肿? ? ? ? ? ? ? ? ? 5、可引起贫血和红细胞减少
??? (六)、糖尿病的胰岛素治疗??? 适应症:1、Ⅰ型糖尿病????????????????? 2
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