第六章 ,胆碱受体激动药(参考).pptVIP

醋甲胆碱(methacholine) 可被AchE水解，水解较慢，作用较长。对心血管系统作用明显，副作用多。临床主要用于口腔粘膜干燥。 贝胆碱 不易被AchE水解。对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的作用强，对心血管作用弱。 胆碱脂类药物药理特性比较 药物 对AchE 阿托品 M样作用 用途 敏感性 拮抗作用 心血管 胃肠道 膀胱 眼 Ach +++ +++ ++ ++ ++ + 工具药 卡巴胆碱 - + + +++ +++ ++ 术后腹气胀、 尿潴留、青光眼 醋甲胆碱 + +++ +++ ++ +++ + 口腔黏膜干燥症 氯贝胆碱 - +++ ± +++ +++ ++ 术后腹气胀、 尿潴留、胃肠张 力缺乏和胃滞留 第二节 M受体激动药 毛果芸香碱(pilocarpine，匹鲁卡品) 【药理作用】 选择性(直接)激动M受体，产生M样作用。 对眼睛和腺体的作用明显， 对心血管的影响小。 （1）缩瞳：兴奋虹膜的瞳孔括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。 药理作用 1.对眼睛的作用 （2）降低眼内压：房水产生及回流  前房角间隙↓ 房水回流受阻—眼内压升高 小梁网或巩 膜静脉窦硬化 毛果芸香碱的降眼压机理 瞳孔括约肌上M受体——括约肌收缩——虹膜变薄——前房角间隙扩大—有利于房水通过小梁网和巩膜静脉窦进入血循——眼内压↓ （3）调节痉挛：毛果芸香碱能调节晶状体厚度，视近物清楚，视远物模糊 　睫状肌M受体兴奋，睫状肌收缩，睫状肌向眼中心部方向拉紧，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增大，近物清楚，远物模糊称调节痉挛。 晶状体 睫状肌 悬韧带 正常 屈光度 晶状体 悬韧带 睫状肌 动眼神经眼睛 紧张度 松紧 远视 小 薄 拉紧 松 抑制近视 大 厚 放松 紧 兴奋动眼神经：胆碱能神经 毛果芸香碱 兴奋M受体——近视； 阿托品 阻断M受体——远视； 2.对腺体作用 皮下注射10~15mg毛果芸香碱，可明 显增加汗腺、唾液腺的分泌。 【临床应用】 1.青光眼 毛果芸香碱是青光眼首选药物。 特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗透性好 闭角型(充血性青光眼)：前房角