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甲氯芬酯 Meclofenoxate Meclofenoxate又称氯酯醒,为人工合成药品。主要兴奋大脑皮质,还能促进脑细胞代谢,增加对糖类的利用,也能对抗中枢抑制状态。 临床上用于颅脑外伤昏迷、脑动脉硬化及各种中毒等所致的意识障碍、儿童精神迟钝、老年性精神病及小儿遗尿症等。Meclofenoxate的作用出现缓慢,需反复应用。 二、 主要能使延脑呼吸中枢 兴奋的药物 尼可刹米 Nikethamide Nikethamide是人工合成药,其结构与烟酰胺近似,其代谢产物为克拉明(coramine)。 可直接兴奋呼吸中枢,也可通过刺激颈动脉体化学感受器反射性地兴奋呼吸中枢。其作用温和、短暂,持续时间仅5?10 min。安全范围较大。但剂量过大也可引起中枢神经系统广泛兴奋而导致惊厥。 临床上常用于传染病和中枢抑制药中毒所致的呼吸抑制,常需间歇多次给药。 治疗量下副作用少而轻。过量可引起血压升高、心动过速、咳嗽、呕吐、出汗、肌颤、僵直,甚至惊厥。 多沙普伦 Doxapram Doxapram又称多普兰,对呼吸中枢有较强的兴奋作用。其兴奋作用快,静脉注射只需20?40s起效;其作用比nikethamide强。小剂量刺激颈动脉体化学感受器反射性兴奋呼吸中枢;加大剂量可直接兴奋呼吸中枢,使潮气量增大。 临床上主要用于治疗麻醉后的呼吸抑制,还可用于急性呼吸衰竭。 洛贝林 Lobeline Lobeline又称山梗菜碱,是从山梗菜中提取获得的生物碱,现已用人工合成品。治疗量的lobeline通过刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器N1受体,反射性地兴奋呼吸中枢。对呼吸中枢无直接兴奋作用。其作用短暂,仅有数分钟,安全范围大,不易引起惊厥。 临床上常用于治疗新生儿窒息、小儿感染性疾病引起的呼吸衰竭、一氧化碳中毒等。 贝美格 Megimide Megimide又称美解眠,为人工合成药,它可直接兴奋呼吸中枢,作用比较迅速,维持时间短,常用于催眠药中毒及解救。 复习思考题: 1. 简述benzodiazepines抗焦虑的特点及中枢 抑制作用的机制。 2.比较benzodiazepines药物与barbiturates 药物镇静催眠的特点。 第 15 章学习结束 END! 下一章 主菜单 前一章 Flumazenil主要用途是BZ类过量的治疗,能有效地催醒患者和改善BZ类中毒所致的呼吸和循环抑制。也可用作BZ类过量的诊断,如对怀疑BZ类中毒的患者使用flumazenil累积剂量达5mg而不起反应者,则该患者的抑制状态并非由BZ类所引起。本药还可用于改善酒精性肝硬化患者的记忆缺失等症状。 第二节???巴比妥类 barbiturates 概述 巴比妥类(barbiturates)是巴比妥酸的衍生物。巴比妥酸本身并无中枢抑制作用,用不同基团取代C5上的两个氢原子后,可获得一系列中枢抑制药。这些药产生中枢抑制强弱不等的镇静催眠作用。 【药理作用与机制】 Barbiturates对中枢神经系统有普遍性抑制作用。其剂量的从小到大,中枢抑制作用由弱变强,相应表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫、麻醉等作用。大剂量对心血管系统也有抑制作用。10倍催眠量可引起呼吸中枢麻痹而致死。由于安全性差,易发生依赖性其应用已日渐减少,目前在临床上主要用于抗惊厥、抗癫和麻醉。 l??Barbiturates are older sedative-hypnotic drugs that depress the CNS in a dose-dependent fashion, progressively producing sedation, sleep, unconsciousness, surgical anesthesia, coma, and ultimately, fatal depression of respiration and cardiovascular function. (一)作用与应用 1. 镇静、催眠 Barbiturates药物可改变正常睡眠模式,缩短RMES睡眠。引起非生理性睡眠。久用停药后,可“反跳性”地显著延长REMS睡眠时相,伴有多梦,引起睡眠障碍,导致患者不愿停药。这可能是barbiturate药物产生精神依赖性和躯体依赖性的重要原因之一。Barbiturates作为催眠药有许多缺点:①易产生耐受性和依赖性,可产生严重的戒断症状;②不良反应多见,过量可产生严重毒性;③诱导肝药酶的活性,干扰其他药物经肝脏的代谢。因此,barbiturates已不作镇静催眠药常规使
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