纳米激素和相关药物.doc

第8章 纳米激素及相关药物 8.1 激素及相关药物概述 8.1.1 激素、内分泌基本概念及其扩展 传统概念认为激素由内分泌腺（无特殊导管）的腺细胞分泌，直接进入血液循环转运到远隔部位特异的靶组织、靶细胞而产生作用。过去曾认为神经系统以神经和神经递质传导信息，而内分泌系统以激素经血循传导信息，相互间有其明显独立性（见图8-1）。 随着科学的发展，上述概念不断更新。例如下丘脑的若干神经核，既有神经细胞功能，又有分泌激素的内分泌功能，因而提出神经内分泌新概念，突破了两个系统间绝对分别的界限。再者不仅内分泌腺可以分泌激素，已证明心脏、血管、子宫等许多器官和组织亦有分泌激素的性能。并且激素不仅通过血液循环远距离的传递信息，而且亦可不经过血液近距离地传递信息，从而提出旁分泌（paracrine）、自分泌（autocrine）和胞内分泌（Intracrine）等新概念（见图8-1）。 图 8-1 激素传输信息的主要方式 ①传统的内分泌概念 ②神经内分泌概念 ③旁分泌概念 ④自分泌概念 ⑤胞内分泌概念 各种概念的激素见表8-1、8-2、8-3。 表 8-1 传统概念的主要激素 内 分 泌 腺 激 素 垂体 腺垂体 促肾上腺皮质激素（ACTH）、卵泡刺激素（FSH）、黄体生成素（LH）/间质细胞刺激素（ICSH）、催乳素（PRL）、促甲状腺激素（TSH）、生长激素（GH）、促脂素（LPH）、β-内啡呔、促黑素细胞激素（MSH）等 神经垂体 血管升压素（VP）/抗利尿激素（ADH）、缩宫素（OXT）等 松果体 褪黑素（MT）、8-精缩宫素 肾上腺 皮质 皮质醇、醛固醇、雄激素等 髓质 肾上腺素（Ad）、去甲肾上腺素（NA）、肾上腺髓质素（AM）等 性腺 卵巢 雌二醇（E2）、孕酮（P）、睾酮（T）、抑制素、激活素、松弛素 睾丸 睾酮（T）、双氢睾酮（DHT）、抑制素、激活素 甲状腺 甲状腺素（T4）、三碘腺原氨酸（T3）、降钙素（CT） 甲状旁腺 甲状旁腺激素（PTH） 胸腺 胸腺素 胰腺 胰岛素、胰高血糖素、胰多肽（PP）等 表 8-2 神经内分泌概念中包括的主要激素 器 官 激 素 下丘脑 促肾上腺皮质激素释放激素（CRH）、促性腺激素释放激素（GnRH/LHRH）、催乳素释放激素（PRH）、催乳素抑制激素（PIH/多巴胺）、促甲状腺激素释放激素（TRH）、生长激素释放激素（GHRH）、生长激素释放抑制激素（GHIH）/生长抑素（SS）、促黑素细胞激素释放因子（MRF）、促黑素细胞激素释放抑制因子（MIF）等 表 8-3 激素新概念中增补的主要激素 器 官 激 素 心、血管 心钠素（ANP）、内皮素（ET）、一氧化氮（NO） 肝脏 胰岛素样生长因子-I（IGF-I）/生长素（SM），25-羟维生素D3 胃肠道 促胃液素、缩胆囊素（CCK）、促胰液素、肠高血糖素、血管活性肠肽（VIP）等 肾脏 红细胞生成素（EPO）、1, 25-双羟维生素D3 胎盘 人绒毛膜促性腺激素（hCG）、人绒毛膜生长激素（hCS）等 其他部位 前列腺素（PG）、血小板源生长因子（PDGF）、表皮生长因子（EGF）、细胞因子、血管紧张素（Ang）、瘦素（Lp）、增食因子等 8.1.2 激素的化学分类 机体自身分泌的激素或从机体提取的激素称天然激素，从化学性质上分为以下几种类别见表8-4。 表 8-4 主要内分泌腺分泌的激素化学分类 激素（简写） 分泌腺体或组织 化学分类 肾上腺素（Ad） 肾上腺髓质 胺 去甲肾上腺素（NA） 肾上腺髓质 胺 甲状腺素（T4） 甲状腺 氨基酸 三碘甲腺原氨酸（T3） 甲状腺 氨基酸 褪黑素 松果腺 胺 糖皮质激素（如皮质醇） 肾上腺皮质束状带 类固醇 盐皮质激素（如醛固酮） 肾上腺皮质球状带 类固醇 肾上腺皮质雄激素 肾上腺皮质网状带 类固醇 睾丸酮（T） 睾丸间质 类固醇 双氢睾丸酮（DHT） 敏感组织T→DNT 类固醇 雌二醇（E2） 卵巢，胎盘 类固醇 雌酮（E1） 卵巢，胎盘 类固醇 雌三醇（E3） 卵巢，胎盘 类固醇 孕 酮（P） 黄体、胎盘 类固醇 胆骨化醇（维生素D3） 皮 肤 固醇 25羟胆骨化醇 肝 脏 固醇 1, 25二羟胆骨化醇 肾 脏 固醇 促皮质激素释放激素（CRH） 下丘脑 41肽 黄体生成素释放激素（LHRH） 下丘脑 10肽 促甲状腺激素释放激素（TRH） 下丘脑 3肽 催乳素释放激素（PRH） 下丘脑 多肽 催乳素释放抑制激素（PIH） 下丘脑 多肽 生长激素释放激素（GRH） 下丘脑 44肽