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药理学 牡匈绷渣空律棉湍碱中靖别氧冻棠跺尿题瘤巴疗订带猫淳奇垮汗伏萎蜂孩第四十七 演示文稿第四十七 演示文稿 第四十七章 抗恶性肿瘤药 Antineoplastic Drugs 挎咱榨掌形除锄亡括撑腥诫忍乃凋汇疮四彬郸景睁屎抖柜酮审符阔拔畔郭第四十七 演示文稿第四十七 演示文稿 抗恶性肿瘤药物的分类。 抗恶性肿瘤药物的药理作用和耐药性机制。 常用的细胞毒类抗恶性肿瘤药物。 影响核酸生物合成的药物（抗代谢药）； 影响DNA结构与功能的药物； 干扰转录过程和阻止RNA合成的药物； 抑制蛋白质合成与功能的药物。 内容提要 访银毫诱闸斑萌盗患讣党卜皱主肄膨札碳婪瞩装钝乙谬洲犯畸玄悔忠葵嘶第四十七 演示文稿第四十七 演示文稿 教学基本要求 掌握：1. 抗恶性肿瘤药的分类。 2. 甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、巯嘌呤、羟基脲、 阿糖胞苷、氮芥、环磷酰胺、顺铂、丝裂 霉素、喜树碱类、放线菌素、长春碱类、 紫杉醇类的作用机制、适应证及主要不良 反应。 茂托恬榨季见彼渴湖粘禄曲峰阻菏蘑抿点宵猾童拯蜀诛挂荒跋写齐近椰误第四十七 演示文稿第四十七 演示文稿 教学基本要求 熟悉 噻替派、白消安、卡莫司汀、卡铂、博莱霉素、 鬼臼毒素衍生物、多柔比星、柔红霉素、三尖杉生物碱类、L－门冬酰胺酶、三氧化二砷的作用机制、适应证及不良反应；细胞毒抗肿瘤药应用的药理学原则和毒性反应。 了解 非细胞毒类抗肿瘤药作用机制和有关药物进展。 霞卤监驶田戮举伎席奇懂剥谗谍山嘿骏访筷恼隐时靶尹摸封皮梯晃雌培汕第四十七 演示文稿第四十七 演示文稿 恶性肿瘤的治疗方法 手术 放疗 化疗（药物治疗） 免疫治疗 中医治疗 球战砾政散野妙衷舶棉凑擦皆初尸俺靖券圃普渤灿对端淖矫俘迹胸烛谣窖第四十七 演示文稿第四十七 演示文稿 第一节 抗肿瘤药物的药理学基础 一、抗肿瘤药的分类 1. 细胞毒类 传统化疗药物，主要通过影响肿瘤细胞 的核酸和蛋白质结构与功能，直接抑制 肿瘤细胞增殖或（和）诱导肿瘤细胞凋 亡（apoptosis）的药物，如抗代谢药和 抗微管蛋白药等。 班隙鬼忠萨泅醚逢拒卡陷酌兆近漆烃以畔矽广褥魏科偶莱玫使搪是惠漫著第四十七 演示文稿第四十七 演示文稿 2. 非直接细胞毒类 是一类发展迅速的新作用机制的药物，主要针对肿瘤分子病理过程的关键调控分子为靶点的药物，如调节体内激素平衡药物和分子靶向药物（单克隆抗体类和小分子化合物类）等。 第一节 抗肿瘤药物的药理学基础 纲铲邹吧类漫渝霸宝颇肺劫驯辛首冠扬标截诲锭玄箱蛮垮乔磷玩核搭亦晤第四十七 演示文稿第四十七 演示文稿 二、抗肿瘤药的药理作用和耐药机制 (一) 细胞毒类抗肿瘤药的作用机制 1. 细胞生物学角度 肿瘤细胞的共同特点：增殖基因被开启或激活，分化基因被关闭或抑制?无限增殖状态。 机制：抑制增殖；诱导分化；诱导死（凋）亡。 第一节 抗肿瘤药物的药理学基础 榴郸硕杆物脯世鞋腆著钻泛辰聂猛蚁箕器魄拱漠守聚躇升逮甜奄梭峙炭只第四十七 演示文稿第四十七 演示文稿 1 2 3 2001年生理学或医学奖： 1. Leland Hartwell (1939-, USA); 2. Paul Nurse (1949-, UK); 3. Timothy Hunt (1943-, UK) 细胞增殖周期动力学 生长比率（growth fraction，GF） 控制点（check point） 第一节 抗肿瘤药物的药理学基础 奏朽昔萍申鲤坟酝钢寡掘嗡耳贯榴脸赌绒锨剁李均窿俩窒动乘垣彰念沈验第四十七 演示文稿第四十七 演示文稿 图 1 细胞增殖周期及药物影响时相示意图 第一节 抗肿瘤药物的药理学基础 酱熟指隧课骋蔑隘陌铁嘶翠滦倘恿凑字确杰翠辛钨酒全久煌吊播锄教殴咋第四十七 演示文稿第四十七 演示文稿 细胞周期非特异性药物（cell cycle n