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第十四章 镇静催眠药 缓和激动、消除烦躁、恢复平静情绪---镇静药 促进和维持近似生理睡眠---催眠药 较小剂量----镇静 较大剂量----催眠 大剂量----抗惊厥、麻醉 第一节 苯二氮 类（benzodiazepines, BZ ) 地西泮（diazepam，安定) 吸收：口服；完全、注射；紧急时iv 转化：肝药酶；前体药；肠肝循环 排泄：肾脏；可乳汁 胎盘通过 【体内过程】 地西泮（diazepam，安定) 【药理作用与临床应用】 抗焦虑 ：小剂量＜ 镇静剂量 各种焦虑症首选药 镇静催眠 非快动眼睡眠 快动眼睡眠 慢波睡眠 慢波睡眠↓ 失眠症首选药— 代替巴比妥类 麻醉前给药 安全范围大，不良反应小，不引起全麻 对REMS影响小，停药后反跳性轻 缩短SWS Ⅳ 相，↓夜惊或夜游症 对肝药酶几无诱导 药物依赖性轻 特异性拮抗药：氟马西尼 优点 惊厥： 破伤风、子痫、小儿高热、药物中毒 癫痫持续状态首选药 抗惊厥、抗癫痫 中枢病变所致肌强直 局部病变所致肌痉挛 中枢性肌肉松弛： CNS（-）效应 治疗量、长期：头昏、嗜睡、乏力等 大剂量：共济失调 急性中毒：剂量过大→昏迷、呼吸抑制 特异性拮抗药：氟马西尼 呼吸、循环抑制：i.v.快；饮酒 耐受性、依赖性、戒断症状：久用 【不良反应】 避免与CNS（-）药、乙醇合用 禁用：妊娠期、婴儿（6M） 重症肌无力 慎用：肝、肾、肺功能不全 驾驶员、高空作业者 【注意事项】 长效：苯巴比妥（鲁米那） 中效：戊巴比妥、异戊巴比妥 短效：司可巴比妥 超短效：硫喷妥钠 第二节 巴比妥类 【不良反应】 后遗效应（宿醉）：次晨反应 耐受性：适应性、肝药酶诱导剂 依赖性：6 ～12h 严重的戒断症状 抑制呼吸系统：中等剂量、i.v.快 第三节 其他镇静催眠药 水合氯醛 ( chloral hydrate ) 用于-顽固性失眠及其他药效不佳 特点 催眠作用强,可靠: 15 min → 6~8 h 不缩短REM , 无反跳现象, 无后遗效应 刺激性大: 溃疡禁用 佐匹克隆、唑吡坦、雷美替胺、扎来普隆 特点 催眠作用强, 其他作用非常弱 对睡眠结构影响少, 不良反应少 佐匹克隆、雷美替胺 ---- 慢性失眠 唑吡坦、扎来普隆 ---- 一过性失眠