ppt课件-第十五章 镇静催眠药.pptVIP

南京医科大学药理教研室 汪红仪 第十五章 镇静催眠药 正常生理性睡眠 慢波睡眠 —— 生长激素分泌增多 （NREMS） 促进生长和体力的恢复 无根据的惊慌和紧张 无固定目标的担心惊恐 生理上伴有警觉增高的躯体症状 苯二氮卓类 巴比妥类  抗焦虑 ＋ — 镇静催眠 ＋ ＋ 抗惊厥 ＋ ＋  麻醉 — ＋  缩短REM 后遗效应+ +++  安全性 较大 较小  依赖性 较轻 较大  作用机制 延长Cl-通道开放频率 延长开放时间 中毒解救 氟马西尼 碱化尿液 实习：抑郁药过量，用安定，静推---呼吸抑制---死亡。尸检---iv过快。 越安全的药物越要引起重视！ 通过胎盘，经乳汁分泌---胎儿呼吸循环系统抑制。 1977年12月24日，身体强健的世界著名喜剧大师卓别林，在瑞士的韦微设鸡尾酒宴与亲友欢聚。酒席间，卓别林开怀畅饮，谈笑风生。酒后，家人及亲友都入睡了，而卓别林还不能入睡，就服用了几片安眠药，不久就昏昏沉沉地睡了。深夜，家人发现卓别林“一睡不醒”。卓别林的遗体运回美国后，美国政府调动一些专家查其死因，都没有结果。后来，纽约市的著名生物化学家利伯和他的助手，对卓别林的死因进行了细致的分析研究，并进行大量的实验室检查，结果提示卓别林是死于酒后服用镇静催眠药。　　为什么酒后服用镇静催眠药能置人于死地呢？这是因为：酒精本身具有麻痹神经的作用，并与饮酒量成正比，酒后神经系统反应性降低，大脑迟钝。如果酒后再服用镇静催眠剂，犹如雪上加霜。这种情况即使血液里的酒精和安眠药的浓度都未达到中毒剂量，但由于中枢神经系统会产生较深的抑制，病人也常会出现昏睡、昏迷，甚至中枢神经麻痹。另外，由于还会影响神经系统的协调，使血压下降，造成脑缺氧和呼吸困难，从而导致病人死亡。 饮酒后，先兴奋（话多），后抑制。1+1》2 中毒表现：呼吸循环抑制，昏迷。 选择性苯二氮卓受体拮抗药：氟马西尼 脂溶性大小不同，起效快慢和作用时间不同。脂溶性---大，起效----快，维持时间---短。（p55---表10-2） 巴比妥类药物的作用特点是：具有显著的量效关系。 随着剂量由小到大，依次出现：镇静----催眠---抗惊厥---麻醉 作用。剂量再加大，则出现麻痹甚至死亡。 缩短入睡时间，延长睡眠的维持时间。但缩短REMS时相，停药后易产生反跳现象（安定差），---停药困难。 慢波睡眠（SEM)---浅睡眠, 快波睡眠（REM)---深睡眠----做梦。休息不好，醒了难受，后遗效应明显。 传统的镇静催眠药，现少用。 用于强直-阵挛发作和部分发作。 次晨头晕，困倦，精神不振。加速自身代谢。 昏迷，呼吸抑制，血压下降，呼衰---致死。 其他： 甲丙氨酯（meprobamate，眠尔通） 水合氯醛（chloral hydrate） 第三节 其他镇静催眠药 丁螺环酮（buspirone） 唑吡坦 （zolpidem） 甲喹酮（methaqualone，安眠酮） 格鲁米特（glutethimide，导眠能） 水合氯醛（chloral hydrate） 3. 有刺激性，稀释后口服 4. 久用可产生耐受性、依赖性 2. 不缩短REMS睡眠，无后遗效应 1. Po用于催眠，灌肠用于抗惊厥 丁螺环酮（ buspirone ） 2. 机制：部分激动5-HT1A受体 4. 不良反应少，耐受性较低 3. 无镇静、肌松及抗惊厥作用 1. 抗焦虑，用于焦虑症 唑吡坦 （zolpidem） 2. 机制：类似BZ类 4. 中毒可用氟马西尼抢救 3. 肌松及抗惊厥作用不明显 1. 催眠作用好，后遗效应轻 佐匹克隆 （zolpiclone） 2. 用于各种类型失眠 1. 新型快速催眠药 A型题 苯巴比妥钠连续应用产生耐受性的主要原因是（　　　） A.再分布于脂肪组织 B.排泄加快 C.被假性胆碱酯酶破坏 D.被MAO破坏 E.诱导肝药酶使自身代