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第十四章 镇静催眠药 一 失眠 表现：入睡困难，早起失眠，睡眠不实等； 原因：精神方面，年龄、环境及疾病； 镇静药（Sedatives)， 催眠药（hypnotics); 第十四章 镇静催眠药 二 睡眠时相 睡眠具有两种不同的时相： 快波睡眠（Rapid eye movements，REM） 漫波睡眠（slow wave sleep，SWS） 第十四章 镇静催眠药 镇静催眠药的概念 理想的镇静催眠药 常用镇静催眠药 第一节 苯二氮卓类 第一节 苯二氮卓类 【作用与应用】 抗焦虑作用 镇静催眠药 抗惊厥抗癫痫 中枢神经肌松药 【作用机制】 【体内过程】 口服吸收快，im慢不规则，欲快速显效时iv 蛋白结合率高 再分布与 蓄积 多数代谢产物有活性 对肝药酶诱导作用轻 饮酒加强作用，使t1/2延长 可通过胎盘，亦可自乳汁排出 【不良反应】 嗜睡、乏力、头昏、影响技巧性操作。 毒性很小，过量急性中毒也可引起运动功能的失调，呼吸抑制。一般不会危机生命。但对老年人，应用地西泮期间过量饮酒，也可致死。 反复应用可产生耐受性，久服产生依赖和成瘾 特异解毒药 静注氟马西尼（flumazenil) 第二节 巴比妥类 【分子结构】 巴比妥类为巴比妥酸 的衍生物，母核巴比 妥酸本身并无中枢作 用，C2上为O或S， C5上两个H被不同基 团取代后才有中枢药 理作用。 第二节 巴比妥类 【作用机制】 抑制多突触反应,减弱易化,增强抑制,通过延长Cl-通道开放时间, 增强GA BA介导的Cl-内流.减弱谷氨酸介导的除极化。 【应用】 (1)镇静、催眠 (2)抗惊厥 抗癫痫 (3)麻醉及麻醉前给药 (4)增强中枢抑制药作用 【不良反应】 (1)后遗作用 (2)耐受性 成瘾性 戒断症状 明显 (3)过敏反应 剥脱性皮炎 肝小叶中心坏死 低凝血酶原血症及出血 (4)急性中毒: TI小 维持呼吸与循环功能 碱化尿液 透析疗法 水合氯醛 催眠作用较强而可靠 不影响REM睡眠 惊厥(子痫、破伤风、小儿高热) 安全范围较小 局部刺激性，直肠给药 久用耐受和成瘾，戒断症状较严重 丁螺环酮 作用:具有抗焦虑作用:对焦虑有较高的选择性 降低5-HT神经系统的功能有关 DA和α2受体的拮抗作用 * * Sedative-Hypnotic Drugs 镇静催眠药 对中枢神经系统具有选择性抑制，能够引起镇静和催眠作用的药物。 理想的催眠药应能依需要纠正各种类型的失眠(难入睡、易醒、早醒等)，引起完全类似于生理性的睡眠。 苯二氮卓类（BDZs） 巴比妥类 其它 【分子结构】 苯二氮卓是最常用的镇静药和抗焦虑药。此类化合物是苯并二氮环上的氢被不同基团取代后的产物。此类化合物的基本药理作用类似。 地西泮具有明显的抗焦虑作用，小于镇静量既可发挥抗焦虑效果，消除患者的紧张、激动、恐惧、焦虑和不安，以及因焦虑而引起的胃肠功能紊乱和失眠。 具有明显的镇静催眠作用。 可用于麻醉前给药，可缓解患者对于手术的恐惧情绪，减少麻醉药用量，增加安全性。 临床上用于治疗破伤风、药物中毒和小儿高热惊厥；特别是对于癫痫持续状态有显著效果。 临床上用于大脑麻痹患者、脑血管意外和脊髓损伤引起的肌肉僵直，也可缓解关节病变、腰肌劳损等所致的肌肉痉挛。 ①安全性好 ②对REM的影响较小， ③对肝药酶诱导作用较巴比妥类轻 ④依赖性、戒断症状轻 ⑤思睡副作用较轻 对呼吸影响小 【中枢抑制作用】 剂量 效应 镇静 催眠 抗惊厥 麻醉 *