ppt课件-镇静催眠药与抗焦虑药.ppt

第四章 镇静催眠药与抗焦虑药 镇静催眠药 镇静药（sedative） — 缓和激动，消除躁动，恢复安静情绪 催眠药（hypnotics）—引起近似生理性睡眠的药物 两者对中枢神经系统具有普遍的抑制作用，无本质区别。 小剂量催眠药—— 镇静作用 大剂量镇静药—— 催眠效果 巴比妥类—中枢非特异性药（普遍性）。随剂量增加产生镇静、催眠抗惊 厥（麻醉）、麻痹死亡。曾认为是镇静催眠药一般作用规 律。 60年代应用的苯二氮 类药不符合上述规律，即使很大 剂量也不产生麻醉。 苯二氮 类—中枢性特异性药（通过BZ受体），具有速效、高效、 安 全。取代了巴比妥类传统镇静催眠药而成为首选；还具有明显抗焦虑作用，也是目前临床抗焦虑药的首选药。 睡眠的生理意义 醒觉和睡眠是维持机体生理功能两个方面。 学习和工作必须处于醒觉——清醒的头脑，高效率 但机体必须有足够的睡眠——使机体恢复疲劳，得到休整 生理意义： （一）促进脑功能的发育和发展 （二）保持脑功能的能量 （三）巩固记忆及保证大脑发挥最佳功能 （四）促进机体生长，延缓衰老 （五）增强机体的免疫功能 在一昼夜睡眠中，两个睡眠时相交替 正相睡眠（慢波）：肌肉组织休整，恢复体力疲劳 异相睡眠（快波）：神经系统发育、记忆、恢复脑疲劳 常用镇静催眠药都不同程度抑制快波睡眠，影响记忆和学习。 巴比妥类：长期应用，停药后快波反跳延长，病态焦虑，激惹易怒，多梦，惊恐；呼吸、循环系统反应导致停药困难（被迫重新用药）； 苯二氮 类：影响较小，故为首选。 常用镇静催眠药分类及代表药 一、苯二氮 类：地西泮、氟西泮、三唑仑、 艾司唑仑 二、巴比妥类：苯巴比妥、戊巴比妥、司可巴比妥 三、其他类：水合氯醛、甲丙氨酯、甲喹酮、 H1-受体阻断药（苯海拉明，异丙嗪） 第一节┃苯二氮?类 【体内过程】 口服吸收好，i.m吸收不规则，i.v可快速显效； 与血浆蛋白结合率高，分布容积大； 3. 主要经肝药酶代谢，代谢产物仍具活性半衰期也较长。 【药理作用及应用】 1. 抗焦虑作用：主要用于焦虑症及神经官能症，首选地西泮和氯氮卓。　 3. 抗惊厥、抗癫痫作用 用于破伤风、小儿高热、子痫等引起的惊厥，首选地西泮和三唑仑。 能抑制由大脑皮层、丘脑、边缘系统等癫痫病灶异常放电的扩散，癫痫持续状态首选安定。 作用机制： BDZ+BDZ-R ? BDZ+BDZ-R复合物 ↓ 促GABA与GABA R结合 ↓ Clˉ通道开放频率↑ ↓ Clˉ通道内流↑ ↓ 细胞膜超极化 不良反应 后遗效应：头昏、嗜睡、乏力等。 大剂量：共剂失调。 过量急性中毒：昏迷、呼吸抑制。 与其他中枢抑制药有协同作用。 久服可发生依赖性、成瘾，停药出现反跳，戒断症状。 安定（ 地西泮） 安定类药抗焦虑，镇静催眠兼肌松。 抗惊抗癫显良效，取代巴比较安全。 第二节 、 巴比妥类 分类： 长效 巴比妥、苯巴比妥 6 ～ 8h 中效 戊巴比妥、异戊巴比妥 3 ～ 6h 短效 司可巴比妥 2 ～ 3h 超短效 硫喷妥钠 0.25h 作用特点： 1、随着剂量增加 中枢抑制加强（镇静，催眠， 麻醉抗惊厥，麻痹死亡）。 2、依赖性 明显抑制REMs 停药反跳性REM延长（困难）。 3、耐受性 诱导肝药酶，加速自身代谢，与其他药物相互作用。 4、安全范围小 久用可成瘾。 作用机理： 抑制脑干网状结构上行激活系统。 增强中枢GABA功能（延长Cl-通道开放时间增加Cl-内流） 临床用途： 1、抗惊厥； 2、抗癫痫（苯巴比妥）； 3、与解热镇痛药合用，增加镇痛效果（ 如去痛片、APC片等）。 苯二氮 类与巴比妥类的比较 不良反应 1. 眩晕，困倦,宿醉作用 2. 呼吸抑制，死亡 3. 固定性红斑，剥脱性皮炎 4. 药物依赖