中药颗粒剂辅料的筛选.docVIP

中药颗粒剂辅料的筛选 [摘要] 目的：优选中药颗粒剂的处方组成，通过对中药颗粒剂的5种指标的考察，筛选出最优辅料。方法：考察不同辅料对颗粒剂成型性、堆密度、休止角、吸湿性和临界相对湿度的影响，并用综合评分法筛选出制备颗粒剂的最优辅料及处方组成。结果：筛选出最佳制备颗粒剂的辅料为乳糖,最佳处方组成为1份浸膏粉与1份乳糖混合制粒。所制颗粒成型性好，溶解性好，且不易吸湿，较为理想。 [关键词] 中药颗粒剂；综合评分法；辅料筛选 1.中药颗粒剂的辅料的概述[1]，[2] 中药颗粒剂的处方组成中除主药外，常需加入各种作用的辅料，如降低吸湿性的辅料，具有粘性成分的主药则只要加入润湿剂，粘性差的主药应加入粘合剂使之成粒，为了能及时崩解应加入崩解剂等等。随着新辅料的不断涌现，逐步代替冲剂中的蔗糖，制成外观成粒的低糖或无糖颗粒剂。 辅料的加入，应与提取物主药混匀，具有良好的流动性，吸湿性低，易成型，有润滑性，有利于溶出和崩解，应不影响指标成分的检出（TLC），应不影响指标成分的含量测定，不与指标成分起相互作用，最终不影响疗效为原则。 常用的辅料：乳糖、淀粉、可压性淀粉、羧甲基淀粉、微晶纤维素、甲基纤维素、羟甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、微粉硅胶、木糖醇及其他（无机钙、铝、镁盐或中药材粉末）。 根据提取物主药的性质，服用量，辅料可以是单一的，也可以是多种辅料的组合，在处方中起填充、稀释、润滑、润湿、粘合以及崩解等作用。 2.仪器与试药 2.1.1 仪器 电热恒温干燥箱（湖北省黄石市医疗器械厂）；Sartorius(北京赛多斯天平有限公司)；KUDOS超声波清洗器-SK3300H（上海科导超声仪器有限公司） 2.1.2 试药 干浸膏粉以及制成的颗粒、辅料（糖粉、乳糖、淀粉、微晶纤维素、木糖醇、甘露醇）、乙醇（70%、80%、90%、95%）、坩埚。 2.1.3 颗粒剂的制备 称取干浸膏粉5g，糖粉过40目筛后称取5g；将干浸膏粉和糖粉一起过40目筛3次，使其混合均匀；将干浸膏粉和糖粉放入坩埚内，滴加乙醇（视情况选取或改变浓度），并用手指不断搓捏，混匀，至“手捏成团，压之即散”；制软材，在14目筛上制粒，放入烘箱内，60℃，3h。 辅料与干浸膏粉混合后，若粘性大则增加乙醇浓度。 3.辅料筛选 辅料选择依据：根据辅料与浸膏粉混匀后制成颗粒的吸湿性、成型性、溶化性、堆密度以及休止角来选择恰当辅料。 实验方法：取处方量药材按优选出的最佳提取工艺提取、除杂、浓缩后，喷雾干燥得干浸膏粉，按表1取规定量浸膏粉与辅料（1：1）混匀，测定成型性、堆密度、休止角、溶化性以及吸湿性。并以成型性、堆密度、休止角、溶化性以及吸湿性为指标综合评价，优选最佳辅料。 综合指标=（15/最大成型性值）×成型性值+（15/最大堆密度值）×堆密度值+（最小休止角值×15）/休止角值+（20/最大溶化性值）×溶化性值+（最小吸湿率值×35）/吸湿率值 表1 不同辅料与浸膏粉的配伍处方 处方 辅料 处 方 号 1 2 3 4 5 6 0 纯浸膏粉 10 10 10 10 10 10 1 糖 粉 10 2 乳 糖 10 3 淀 粉 10 4 微晶纤维素 10 木 糖 醇 10 甘 露 醇 10 3.1 成型性的测定[5] 3.1.1 实验方法 将制备好的颗粒称重，先过一号筛，再过四号筛，收集能通过一号筛但不能通过四号筛的颗粒，称重。 成型率=过筛后颗粒质量/过筛前颗粒质量*100% 成型性分值计算运用公式：（15/最大成型性值）×成型性值， 结果见表2。 表2 成 型 性 的 测 定 辅 料 过筛前质量(g) 过筛后质量(g) 成型率(%) 分值(15分) 糖 粉 6.0192 3.4789 57.80 12.37 乳 糖 7.3116 3.8760 53.01