3、第三章 作用于传入神经的药物幻灯片.pptVIP

第三章 作用于传入神经的药物 第一节 局麻药 第二节 刺激药 第三节 保护药 第一节 局部麻醉药（local anaesthetics) 局部麻醉药（Local anesthotics）简称为局麻药 局麻药是指在用药局部能暂时地，完全和可逆性地阻断神经的冲动和传导，在意识清醒的条件下，使局部的痛觉和感觉消失的药物。 一、局麻作用及作用机制 1.局麻作用 (1)局麻药在治疗量(低浓度)时，能选择性阻断感觉神经的冲动和传导，使感觉和痛觉均消失，产生麻醉作用。 (2)高浓度(大剂量)的局麻药对各类神经纤维均有阻断作用，如交感神经、副交感神经、运动神经及中柜神经系统；此外对心血管、胃肠平滑肌、 骨骼肌均有麻醉作用，此作用为局麻药所不需要的作用。 (3)局麻药对神经纤维的作用是： 提高神经纤维的兴奋阈(或电剌激阈)，降低兴奋性及动作电位幅度，延长不应期，直至动作电位、兴奋性、传导性、痛觉和感觉全部丧失而产生麻醉作用。 (4)神经纤维的种类对局麻药作用的影响。 局麻药对不同种类的神经纤维有不同的选择性和敏感性。 粗的神经纤维或有髓鞘包裹的神经纤维，对局麻药的敏感性低，所需的剂量大， 细的神经纤维或无髓鞘包裹的神经纤维，对局麻药的敏感性高，所需的剂量小； 有髓鞘包裹的神经纤维，药物渗透慢，所需要的剂量大。 交感、副交感对局麻药敏感性高 运动神经敏感性低。 在混合神经中，根据神经纤维粗细的作用顺序是： 痛觉 冷觉 温觉 触觉 压觉 运动神经 2.作用机制 局麻药的作用机制是：稳定细胞膜，降低细胞膜对Na+的通透性，阻断Na+通道，阻滞Na+内流，阻止神经细胞动作电位的产生而抑制冲动、传导。 局麻药是怎样阻断Na+通道，阻滞Na+内流的？胺基在细胞膜内侧与Na+通道闸门的磷脂结合形成横桥关闭Na+通道。 局麻药在体内以两种形式存在，而两种形式存在受PH的影响。 吸收作用及不良反应 局麻药从给药部位吸收进入血循环，称吸收作用。吸收作用可引起全身反应，是局麻药的不良反应。为防止局麻药的吸收及延长局麻药的作用时间，常在局麻药液中加入少量肾上腺素。 1.中枢神经系统 中枢神经对局麻药的外周神经敏感，局麻药对中枢的作用是先兴奋，后抑制。表现为眩晕、惊恐不安、多言、震颤、神志错乱、惊厥等兴奋症状。中枢过度兴奋后转为抑制，出现昏迷，呼吸衰竭而死亡。 2.心血管系统 抑制心脏，稳定心肌细胞膜，抑制心肌细胞Na+内流，降低心肌兴奋性，心肌收缩力减弱，传导减慢，不应期延长。 扩张小动脉，血压下降。 局麻药直接注射到血管内可引起心室颤动而死亡。 3.过敏反应 普鲁卡因可引起过敏反应，用药前皮试。 局部麻醉方法 有六种麻醉方法 1.表面麻醉（surface anaesthesia） 将药物涂于粘膜表面，使粘膜下神经纤维麻醉。用于眼、鼻、咽喉、气管、食道、生殖器粘膜浅手术的麻醉。丁卡因（地卡因）和利多卡因 。 2.浸润麻醉（infiltration anaesthesia） 将药物注射到皮下或手术切口部位组织，使局部的神经纤维麻醉。常用药有毒性较小的普鲁卡因和利多卡因。为减少出血和延长麻醉时间常加入盐酸肾上腺素。 3.传导麻醉（conduction anansethesia) 又称阻滞麻醉、神经干麻醉，将局麻药注射到外周神经干附近，阻断神经冲动传导，使该神经支配的区域麻醉。 常用普鲁卡因和利多卡因。用药后10min产生麻醉，约持续1h。防止药物注入血管内。 4.蛛网膜下腔麻醉（subarachnoidal anaesthesia）,又称脊髓麻醉或腰麻（spinal anaesthesia)。将药液注入蛛网膜下腔，麻醉该部脊神经根产生一定区域麻醉。 此方式兽医上少用。常用于下腹部和下肢手术。 5、硬膜外麻醉 将药物注入硬脊膜和椎管之间的硬膜外腔，以阻断部分脊神经根，使该神经支配的区域麻醉。常用药是普鲁卡因。 6、封闭疗法 将0.25%-0.5%盐酸普鲁卡因注射于局部炎症、创伤周围，阻断不良刺激向中枢传导，减轻疼痛、缓解症状。 常用局麻药 1、普鲁卡因（procaine,奴佛卡因，Novocaine) 特点： 亲脂性低，粘膜穿透力弱，不能用于表面麻醉。 常用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。 普鲁卡因，有扩张血管作用，吸收快，为了减少吸收，延长疗效，减轻其毒性，可在药液内加入少许肾上腺素（1：10万～1：20万）。 本品毒性小，安全范围大。 过敏反应，过敏时发生休克，用药前皮试。 普鲁卡因进入血循环后，很快被水解成氨苯甲酸（PABA）和二乙氨基乙醇。 二乙氨基乙醇增强洋地黄的抑