8.9胆碱阻断药幻灯片.pptVIP

思 考 题 某男，65岁，患有冠心病2年余，药物控制稳定。一日因腹痛、腹泻，自行服用阿托品，服药后，心绞痛发作。 请你来分析一下，该患者为何会出现该症状？ 6.CNS 随着剂量的加大，作用由兴奋到抑制，导致昏迷，最后呼吸衰竭。 较大剂量 延脑、大脑兴奋 大剂量 烦躁不安、多语、谵妄 中毒剂量 幻觉、定向障碍、惊厥 严重中毒 昏迷、呼吸麻痹 小 结 重点掌握Atropine的药理作用、临床应用及不良反应、中毒的解救 东莨菪碱、山莨菪碱和阿托品合成代用品的特点及用途 琥珀胆碱及筒箭毒碱的特点及临床应用及各自不良反应 有机磷酸酯类中毒及解救 * * 第八、九章 胆碱受体阻断药 Cholinoceptor blocking drugs antagonist Ach-R Ach agonist 抗胆碱药 Anticholinergic drugs 按受体选择性及用途分： M受体 阻断药 N受体 阻断药 天然生物碱： 人工合成： 阿托品、东莨菪碱 后马托品、普鲁本辛 NN阻断药： （神经节阻断药） NM阻断药： （肌松药） 美加明 去极化型：琥珀胆碱 非去极化型：筒箭毒碱 第八章 M受体阻断药 Muscarinic cholinoceptor blocking drugs 一、阿托品和阿托品类生物碱 曼陀罗（datura stramonium L） 颠茄（atropa belladonna L） 莨菪（hyoscyamus niger） 洋金花（datura sp.） 阿托品 Atropine 山莨菪碱 Anisodamine 东莨菪碱 Scopolamine 6 7 中枢镇静强 中枢镇静作用减弱 一、阿托品和阿托品类生物碱 Tablet, Injection, Eye Drop, Eye Ointment 死亡女神 “Atropos” （一）阿托品（atropine） 叔胺类，起效快， t1/2为4h 药理作用及临床应用 健康人 s.c 小剂量(0.5mg/70kg)Atr出现的第一反应是口干 随剂量递增相继出现排尿减少,瞳孔扩大，心率增加,胃肠动力受抑制,眼调视障碍，中毒可出现中枢症状 抗M样作用 应用：有机磷酸酯中毒的救治 1.抑制腺体分泌 唾液腺和汗腺最敏感--阿托品热 对胃酸分泌影响较小 对胰腺液、胆汁、肠液无作用 消化道溃疡无效 全身麻醉前给药及严重盗汗、流涎症 应用 东莨菪碱 2.眼 (1) 扩瞳 (2) 眼内压升高 (3) 调节麻痹 局部或全身给药均可出现 青光眼禁用 远物清楚，近物模糊 (1)虹膜睫状体炎(2)眼底检查 (3)验光配镜 应 用 后马托品 3.松弛平滑肌 对过度活动或痉挛平滑肌作用明显 胃肠道膀胱、输尿管胆道、支气管子宫 应用： 胃肠道绞痛及膀胱刺激症疗效好 小儿遗尿症 胆、肾等绞痛常与哌替啶合用 普鲁本辛 阻断突触前膜上的M1受体，减弱其抑制Ach释放的作用 小剂量（0.4－0.6mg），部分病人心率减慢 较大剂量（1－2mg），心率加快 4.心脏 (1) 心率 阻断M2受体，抑制迷走N (2) 房室传导 能对抗迷走N兴奋引起的房室传导阻滞 应用：缓慢型心律失常的治疗 剂量谨慎、防室颤 治疗量，无明显影响 大剂量（2mg以上），有扩张小血管、解除微循环痉挛、改善微循环的作用 5. 血管和血压 应用： 抗休克：感染中毒性休克，对伴有高热或心率过快者不用 山莨菪碱 机制未明，与抗M样作用无关 不良反应 常见：口干、皮肤干燥潮红、视力模糊、心悸 中毒症状：高热、心跳加快 中枢先兴奋后抑制，致呼吸循环衰竭 青光眼、前列腺肥大禁用 洗胃、导泻、物理降温；葡萄糖盐水、利尿剂等加速排泄；新斯的明、毒扁豆碱或毛果芸香碱；中枢兴奋用地西泮对抗 1 解痉作用稍弱于阿托品，对腺体、散瞳仅为阿托品的1/20－1/10 2 难过血脑屏障，中枢兴奋作用少见。 3 扩血管作用比阿托品强，用于中毒性休克比阿托品好。 （二）山莨菪碱(654-2 Anisodamine) （三）东莨宕碱 Scopolamine 治疗量对CNS有较强抑制作用，但兴奋呼吸中枢 小剂量镇静； 较大剂量催眠 2. 对腺体、瞳孔作用较强 3. 对心血管、平滑肌作用弱 （1）麻醉前给药：较阿托品好 （2）抗晕动：预防给药效果好，发作后给药效果差。与苯海拉明合用效果更佳，耳后贴剂应用方便。 (3) 抗帕金森病：对流涎、震颤和肌肉强直有一定疗效。与左旋多巴合用 (4) 中麻：洋金花的主要成分 东莨宕碱 Scoplamine 抑制腺体，镇静，兴