喹诺酮类抗菌药物课件.pptVIP

喹诺酮类抗菌药物 喹诺酮类抗菌药物 分类 作用机制、化学结构和构效关系 抗菌作用、耐药性 氟喹诺酮类抗菌药的药理、不良反应、临床应用及注意事项 喹诺酮类药物的作用机制 拮抗细菌DNA旋转酶，干扰细菌细胞的DNA复制而呈现杀菌作用 主要作用的靶酶：拓扑异构酶II及IV 传统的喹诺酮作用于拓扑异构酶II（DNA旋转酶） 新喹诺酮既作用于拓扑异构酶II ， 也作用于拓扑异构酶IV 化学结构和构效关系 母核：1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸 抗菌作用 1、氟喹诺酮类药物对肠杆菌科细菌具有强大抗菌作用， 以环丙沙星为最高，左氧氟沙星和氧氟沙星次之； 对不动杆菌和绿脓杆菌的抗菌作用较肠杆菌科细菌差； 流感嗜血杆菌呈高度敏感，奈瑟氏菌属多呈敏感 2、氟喹诺酮类药物对G+球菌亦具有抗菌作用，但其抗菌 作用明显较对肠杆菌科细菌低，以左氧氟沙星相对最高， 环丙沙星和氧氟沙星略低；仅对金葡萄球菌（除甲氧西 林耐药外）具抗菌活性 3、对衣原体、支原体、军团菌和结核分支杆菌及其他分支 杆菌具有一定作用 耐药性 近几年来，伴随着氟喹诺酮类药物在国内的广泛应用， 细菌对该类药物的耐药性呈迅速增长趋势，并且各品种间 呈交叉耐药。 耐药性增长最高者为大肠杆菌，对氟喹诺酮类耐药株达50%以上； 葡萄