药理学课件之08-M胆碱受体阻断药WJJ讲解.ppt

* 小结： 1.均能阻断M1 、 M2、M3受体 2.禁忌证均相同 3.过量中毒治疗方法相同 4.缓慢型心律失常、有机磷酸酯类中毒首选阿托品 * 5.感染性休克：首选山莨菪碱 6.东莨菪碱对中枢神经有抑制作用。用于晕动病和抗震颤麻痹 7.验光配镜：儿童用阿托品，成人用后马托品 * 一、合成扩瞳药 后马托品 homatropine； 托吡卡胺 tropicamide 特点： 作用快，维持时间短。 主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。 第二节 阿托品的合成代用品 * 二、合成解痉药 1.季铵类 溴丙胺太林(propantheline bromide,普鲁本辛） 无中枢作用 胃肠、泌尿道解痉作用强、持久。 减少胃酸分泌。 常用于胃肠及泌尿道痉挛及胃、十二肠溃疡病。 * 2.叔胺类 贝那替秦(胃复康，benactyzine) 中枢安定作用 缓解胃肠平滑肌痉挛、抑制胃酸 常用于胃肠痉挛和膀胱刺激症状，焦虑症的溃疡病人。 * 选择性M受体阻断药： 解痉药—哌仑西平（pirenzepine） 选择性M1受体阻断药，可选择性地阻断胃壁细胞上的M1受体。 类似药：替仑西平 * *不易进入中枢，中枢作用弱 *用于消化系溃疡和慢性阻塞性支气管炎的治疗。 哌仑西平 * 第 八 章  Ｍ胆碱受体阻断药 安徽医科大学药理学教研室 * 教学目的与要求 掌握：阿托品药理作用和临床应用 熟悉：阿托品的不良反应及防治； 山莨菪碱、东莨菪碱作用特点 了解：阿托品合成代用品的作用特点 及应用。 * 胆碱受体阻断药分类及代表药 1.M1 、 M2、M3受体阻断药 阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱 2. M1受体阻断药 哌仑西平 M2受体阻断药 戈拉碘铵 M3受体阻断药 异丙基阿托品 * M受体阻断药天然生物碱：阿托品、东莨菪碱天然生物碱的半合成衍生物合成生物碱：后马托品、哌仑西平 * 能与M胆碱受体结合但不产生或较少产生拟胆碱作用；拮抗激动药作用； 一般对N胆碱受体的影响较小，但季铵类较强 大剂量或中毒剂量：对中枢先兴奋后抑制，季铵类对中枢作用很小 M受体阻断药一般特点： * 体内过程 大多本类药物属于叔胺类,口服易吸收,可通过眼结膜，甚至可皮肤粘膜吸收 东莨菪碱、阿托品易进入中枢，中枢抑制作用强 季铵类口服难吸收，脂溶性低，难以进入中枢，作用较弱 * 含阿托品类生物碱的主要植物 曼陀罗 洋金花 颠茄 * 洋金花 * 曼陀罗 * 阿托品(atropine) 阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱，为消旋莨菪碱。 【作用特点】 为竞争性M胆碱受体阻断药 受体选择性较低 大剂量时对N1受体有阻断作用。 阿托品对Ach的生物合成、贮存、释放过程无影响。 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 * 1、腺体 【药理作用】广泛，量效关系显著 唾液腺、汗腺泪腺、呼吸道腺体胃腺 * 2、 眼 扩瞳 眼内压升高 调节麻痹 * 房水回流 * * 药物 作用机制 瞳孔 眼内压 视力 毛果芸香碱 激动虹膜瞳孔括约肌M受体，瞳孔括约肌收缩 缩小 降低：因前房间隙扩大，房水易进入巩膜静脉窦。治疗青光眼 近物清楚（即缩瞳变近视） 阿托品 阻断虹膜瞳孔括约肌M受体，瞳孔括约肌松弛 扩大 升高：因前房间隙变窄，阻碍房水进入巩膜静脉窦。导致青光眼 远物清楚（即扩瞳变远视） * 3.平滑肌----松弛作用 胃肠平滑肌：抑制痉挛，减少蠕动 尿道、膀胱逼尿肌：松弛、降低张力 胆道、输尿管、子宫和支气管平滑肌： 较弱 胃肠括约肌：松弛作用不明显 * 4.心脏 (1)心率 治疗量 心率减慢 较大剂量 心率加快 解除迷走神经对心脏的抑制作用。 (2)房室传导： 解除迷走神经抑制，加快房室传导。 * 5.血管与血压 治疗量：单用，无明显影响 大剂量：解除小血管痉挛，改善微循环 机制（可能）：直接血管扩张 体温升高后的代偿性散热反应 * 6.中枢作用 较大剂量（1-2mg）可兴奋延脑呼吸中枢和大脑皮层。 中毒剂量（10mg)：中枢中毒症状，如