肾上腺素受体激动药.ppt.pptVIP

肾上腺素受体激动药 定义 拟肾上腺素药 与肾上腺素受体结合，激动受体产生肾上腺素样作用 拟交感胺类 拟肾上腺素药是一类化学结构属于胺类，作用与交感神经兴奋的效应相似的药物，故又称拟交感胺类药。 构效关系 基本结构是：β-苯乙胺 结构上的改变将得到多种拟肾上腺素药，它们在作用强度、作用时间和对受体的选择性上均有差别 构效关系及分类 构效关系及分类 构效关系及分类 1.儿茶酚胺的结构 儿茶酚胺药物作用强，维持时间短,易被COMT灭活 其外周作用强，中枢作用弱，作用时间短 非儿茶酚胺药物作用弱，维持时间长，不易被COMT灭活。 去掉任意一个-OH 基团，则外周作用减弱，作用时间延长 去掉3-位上的-OH 基团，则外周作用明显减弱，作用时间明显延长 去掉两个-OH 基团，则外周作用减弱而中枢作用明显加强 2.烷胺侧链 ?碳原子上的氢被-CH3取代后，不被MAO灭活，作用时间长，易被神经末梢摄取，并促进递质释放。如间羟胺、麻黄碱 β被羟基取代，脂溶性下降，中枢作用降低，外周作用增强 3.胺基上的H决定药物对?、?受体选择性 被甲基到叔丁基取代，对α受体选择性减弱，对?增强，不易被COMT和MAO破坏 如H原子被-CH3取代后，为肾上腺素，对?1受体有活性。H原子被异丙基取代后，为异丙肾上腺素，对?1、 ?2受体有活性，对?受体无活性