肾素-血管金章素系统药理.pptVIP

第二十三章 肾素血管紧张素系统药理 第一节 肾素血管紧张素系统 renin-angiotension system , RAS 第二节 血管紧张素转化酶抑制药ACEI ACE的活性部位有两个结合点 (1)含Zn2+的结合点 ACE抑制药与Zn2+结合的基团有： （1）含有巯基（－SH）：如卡托普利。 （2）含有羧基（－COOH）：如依那普利、雷米普利、培哚普利、贝那普利等。 （3）含有磷酸基（POO－）：如福辛普利。 二、药理作用与应用 [基本药理作用] (1)阻止 Ang Ⅱ的生成及其作用 (2)保存缓激肽的活性 缓激肽 +B2-R +PLC + NO合酶 NO 产生IP3 释放细胞内Ca2+ + PLA2 PGI2 舒张血管、降血压、抗血小板聚集和抗心血管重构 血管紧张素转化酶抑制药 (3)保护血管内皮细胞与抗动脉粥样硬化作用：与抗氧化有关。 (4)抗心肌缺血与心肌保护作用：与B2-R 、PKC有关。 (5)增加糖尿病与高血压患者对胰岛素的敏感性 (6)阻止心血管病理性重构 :可能与缓激肽B2-R 有关。 血管紧张素转化酶抑制药 [临床应用] （1）治疗高血压Hypertension