大环内酯类抗生素大环内酯类生素抗生素.ppt

2. 抗菌机制（快效抑菌药） 抑制蛋白质合成：30s亚基抑制药，抑制始动复合物形成，阻止aa-tRNA进入A位。 细胞膜通透性增加 激光美容网 耐药性 耐药株较多，特别是G+球菌、肠道菌 天然四环素有完全交叉耐药性 天然与半合成四环素有部分交叉 （如四环素耐药株对米诺、美他仍敏感） 药动学 吸收：天然四环素类吸收好，但不完全 每次0.5g，并不成比例增加吸收，餐后服血浓度降低50%。 金属离子Ca 2+、Mg 2+、Fe 2+、Al 3+等在肠道与其络合，减少其吸收。 分布：均匀 代谢、排泄：部分肝代谢，部分原型肾排，55% （四环素）尿路排泄，胆汁浓度高． 临床应用 四体感染（多为首选） 立克次体：斑疹伤寒、恙虫病 衣原体：鹦鹉热，衣原体肺炎，沙眼衣原体引起的非淋菌性尿道炎、子宫颈炎、性病淋巴肉芽肿、沙眼 支原体：支原体肺炎、盆腔炎 螺旋体：回归热 2. 细菌性感染 G-菌：布鲁、霍乱、痢疾、百日咳、急性 前列腺炎 （大肠杆、衣原体）、胆 　　　　道感染（混合） G+菌：不及青霉素; 痤疮 3. 阿米巴（肠内）：土霉素（抑共生菌） 激光美容网 * 第三十七章 大环内酯类抗生素 (Macrolides antibiotics） 激光美容网 （16元环） 大 环 内 酯 类 抗 生 素 是一类具有14 ~ 16元大环内酯基本化学结构的抗生素 第一代大环内酯类：红霉素 乙酰螺旋霉素 麦迪霉素 吉他霉素 交沙霉素 （14元环） 第二代大环内酯类：克拉霉素 罗红霉素 阿奇霉素 罗他霉素 （14元环） （15元环） （16元环） 第一代大环内酯类 红霉素（Erythromycin） （一）体内过程 1. 吸收：碱性不耐酸，口服用肠溶片或硬脂酸盐， 静脉滴注用乳糖酸红霉素； 2. 分布：较广，可透过胎盘但不易透过血脑屏障， 胆汁中浓度最高 3. 消除：主要经肝脏代谢， 胆汁排泄 （二）抗菌作用 1. 抗菌谱：与青霉素相似而略广 G+球菌：金葡菌、链球菌、肺炎双球菌等 G+杆菌：白喉杆菌、破伤风杆菌等 G-球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌等 螺旋体 放线菌 某些G-杆菌：百日咳杆菌、弯曲杆菌等 军团菌首选 支原体、衣原体、立克次体 厌氧菌 相似： 略广： 2. 抗菌机理 与50S亚基结合 抑制肽酰基转移酶 （-） 转肽作用 mRNA位移 （-） 蛋白合成 激光美容网 （三）耐药性 特点： （1）细菌对红霉素易产生耐药性，但停药易恢复 （2）本类药物存在不完全交叉耐药性： ①对红霉素耐药的菌株对其他第一代大环内 酯类仍敏感； ②对第一代大环内酯类耐药的菌株对第二代 仍敏感；