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新型除草剂―苯嘧磺草胺 　　苯嘧磺草胺是巴斯夫公司研制并开发的脲嘧啶类除草剂，为原卟啉原氧化酶（PPO）抑制剂，通过妨碍叶绿素生物合成作用，可有效防除玉米、高粱、大豆、小粒谷物、棉花、果树和坚果中70多种杂草，且对作物非常安全，具有低挥发性、“有利的”毒理学和生态学特性。由于其在除草方面的卓越表现，苯嘧磺草胺被巴斯夫公司誉为“二十多年来开发最成功的新除草剂”。 　　1、化学名称及理化性质 　　化学名称：N’-[2-氯-4-氟-5-[1，2，3，6-四氢-3-甲基-2，6-二氧代-4-（三氟甲基）嘧啶-1-基]苯甲酰基]-N-异丙基-N-甲基磺酰胺 　　英文通用名：saflufenacil 　　IUPAC名：N’-{2-chloro-4-fluoro-5-[1，2，3，6-tetrahydro-3-methyl-2，6-dioxo-4-（trifluoromethyl）pyrimidin-1-yl]benzoyl}-N-isopropyl-N-methylsulfamide 　　CA名：2-chloro-5-[3，6-dihydro-3-methyl-2，6-dioxo-4-（trifluoromethyl）-1（2H）-pyrimidinyl]-4-fluoro-N-[[methyl（1-methylethyl）amino]sulfonyl]benzamide 　　商品名称：Kixor、Heat、Sharpen、Eragon、Treevix、Integrity（与二甲吩草胺混配）、Optill（与咪草烟混配）、巴佰金 　　CAS登录号：372137-35-4 　　试验代号：BAS800H、CL433379 　　分子式：C17H17ClF4N4O9S；分子量：500.9 　　分子结构： 　　理化性质：原药含量95%，白色粉末，熔点189～193.4℃，蒸气压4.5×10-12mPa（20℃），KowlgP=2.6，Henry常数1.07×10-15 Pa?m3/mol（20℃），相对密度1.595（20℃），水中溶解度（g/100mL，20℃）：0.0014（pH4）、0.0025（pH5）、0.21（pH7），有机溶剂中的溶解度（g/100mL，20℃） ：乙腈19.4、丙酮 27.5、乙酸乙酯 6.55、四氢呋喃 36.2、甲醇 2.98、异丙醇 0.25、甲苯 0.23、1-辛醇0.01、正庚烷0.005，室温下稳定，常温或升温时，在金属或金属离子介质中稳定。酸性条件下不易水解，碱性条件下水解DT504～6d，pKa=4.41。 　　2、毒性及环境生物安全评价 　　哺乳动物毒性：大鼠急性经口LD502000mg/kg，兔急性经皮LD502000mg/kg，对兔皮肤和眼睛无刺激性，对豚鼠皮肤无致敏性，大鼠吸入LC50（4h）5.3mg/L，小鼠无作用剂量（18个月）4.6mg/kg?d，ADI/RfD 0.046mg/kg。 　　生态毒性：山齿鹑急性经口LD50（d）2000mg/kg，山齿鹑饲养LC50（8d）5000mg/kg饲料。鱼LC50（96h）98mg/L，水蚤LC50（48h）100mg/L，近头状伪蹄型藻EC50 0.041mg/L，摇蚊EC50（28d）7.7mg/kg干沉积物，蜜蜂急性LD50（接触）100μg/只，蚯蚓EC50（14d）1000mg/kg（土），梨盲走螨LR50 647g/hm2。 　　环境效应： 　　动物：对大鼠经口给药后，96h内几乎完全排出体外，在动物体内分布广泛，但水平很低。 　　植物：在非敏感性植物体内代谢迅速，主要代谢途径是通过磺酰胺侧链的N-脱烷基化以及尿嘧啶环的水解。 　　土壤/环境：DT50（有氧，4种土样，25℃）15d，pH7时不易水解，DT505d（pH 9，25℃），土壤光解DT50 29d，Koc 9～56（6种土样）。 　　3、作用机理及特点 　　生化：原卟啉原氧化酶（PPO）抑制剂。 　　作用方式：叶面接触，残效性阔叶杂草除草剂，通过叶面和根部吸收后，在质外体传导，韧皮部传导有限。 　　用途：叶面喷施，有效防除阔叶杂草，包括对草甘膦和ALS抑制剂有抗性的杂草。用于玉米和高粱，芽前处理，剂量50～125g/hm2。播前用于大豆、谷物、棉花、豆类，叶面防除迅速；也用于果树和坚果后期定向除草，用量18～25g/hm2。甜菜、油菜和向日葵易产生药害，玉米、高粱、水稻、小麦、大麦、大豆、豌豆、棉花和小扁豆播前和苗后不易产生药害。 　　4、合成方法 　　根据苯嘧磺草胺的结构特点可以看出其合成的关键有两个，一是侧链酰胺结构的合成，二是嘧啶环结构的合成。该化合物的合成方法主要是围绕嘧啶环合成与侧链酰胺基结构合成的先