对乙酰氨基酚分散片的制备及质量检查概要.doc

毕业设计 对乙酰氨基酚分散片的制备及质量检查  【摘要】 目的：考察制备对乙酰氨基酚分散片的最佳处方及工艺并进行药物质量检查。 方法：通过单因素实验筛选对乙酰氨基酚最佳崩解剂，然后通过正交试验得到涉及黏合剂用量，崩解剂用量和加入方法的最佳制备工艺。结果：最优崩解剂为交联聚维酮（PVPP）,用量7%，采用内外加法；黏合剂为PVP，用量2%；硬度控制在2kg左右。结论：用本法制备对乙酰氨基酚分散片可操作性强，但多数质量检查不符合要求。? 【关键词】对乙酰氨基酚；分散片；正交试 【Abstract】Object:?To?determine?the?optimum?prescription?and?preparation?process?of? Acetaminophen?dispersible?tablets.?Methods:?Optimum?disintegrating?agent?is?determined?by?single?experiment.?Optimum?preparation?process?mainly?concerning?dosage?of?adhesive?and,?dosage?and?adding?method?of?disintegrating?agent?is?optimized?by?orthogonal?experimental?design.?Results:?The?optimum?disintegrant?is?PPVP,?dosage?of?which?is?7%,?using?inside-outside?method;?adhesive?is?PVP,dosage?of?which?is?2%;?hardness?is?controlled?around?2kg.?Conclusions:?This?method?has?the?advantages?of?applicability,?but?cannot?meet?most?quality?demands.?? 【Key?words:】Acetaminophen;?dispersible?tablets;?orthogonal?experimental?design? 引 言 分散片指在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂（在21℃±1℃下水中3分钟即可崩解分散，并通过180μm孔径的筛网）。[1]分散片可以迅速释放药物从而提高药物的生物利用度，另外它具有易生产、便携等特点。一般需要对分散片进行崩解时限，混悬性或分散均匀度和溶出度的检查。国内外广泛用于分散片中的崩解剂主要有羧甲基淀粉钠(CMS-Na)、交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、交联羧甲纤维素钠(CMC-Na)、低取代羧丙纤维素(L-HPC)等。分散片质量检查的项目是：崩解时限、溶出度检查、分散均匀性检查等。? 对乙酰氨基酚(Acetaminophen)又名扑热息痛(paracetamolum?APAP)，属苯胺类解热镇痛药，临床上用于发热、头痛、风湿痛、神经痛及痛经等，适于对阿司匹林过敏的患者。对乙酰氨基酚目前已有片剂(胶囊型)、注射剂、胶囊、咀嚼片、混悬液、滴剂等多种剂型，其中片剂胶、囊剂为常用[2]。由于该药物在水中溶解度较小且在水溶液存在稳定性问题,同时该药物吸收血药达峰时为10——60min。由对硝基酚钠经还原成对氨基酚，再酰化制得。本论文研究的对乙酰氨基酚分散片可以满足一些特殊用药需求，并为工业生产提供一定理论依据。??  目 录 一、仪器与试药? - 1 - 1.1仪器：? - 1 - 1.2试药：? - 2 - 二、方法与结果? - 2 - 2.1?处方与工艺 - 2 - 2.1.1?药物处方设计? - 2 - 2.1.2?制片方法? - 2 - 2.2崩解剂筛选? - 3 - 2.3制备工艺的优化? - 3 - 2.4成品制备及质量检验? - 5 - 2.4.1经优化的分散片处方? - 5 - 2.4.2外观? - 5 - 2.4.3硬度? - 5 - 2.4.4分散均匀度? - 5 - 2.4.5脆碎度? - 6 - 2.4.6崩解时限? - 6 - 2.4.7溶出度? - 6 - 三、讨论? - 7 - 3.1 正交实验 - 7 - 3.2?关于正交结果? - 7 - 3.3?关于质量检查? - 7 - 3.3.1崩解时间不合格原因讨论：? - 7 - 3.3.2?溶出度结果讨论：? - 7 - 四、结论? - 8 -