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内容提要 概述 传出神经系统的递质和受体 传出神经系统的递质 传出神经系统的受体 传出神经系统的生理功能 传出神经系统药物基本作用及其分类 传出神经系统药物基本作用 传出神经系统药物分类 教学基本要求 (二)传出神经突触的超微结构 一、胆碱能神 经递质的生物 合成、贮存、 释放和作用消 失 二、去甲肾上腺素 能神经递质的生物 合成、贮存、释放 和作用消失 α1A受体 α1受体 α1B受体 α1D受体 α受体 α2A受体 α2受体 α2B受体 α2C受体 突触前膜:激动时负反馈抑制NA的释放。 ?2受体 突触后膜(20%):皮肤、粘膜血管收缩, 胃、肠平滑肌松弛,脂肪分解。 多巴胺(DA)受体 D1受体:内脏血管平滑肌---------舒张 D2受体 机体的多数器官、组织均接受去甲肾上腺素能神经和胆碱能神经的双重支配,在多数情况下此两类神经兴奋所生产的效应是相反的、相互拮的,这有利于调节机体的功能。 一、传出神经系统药物基本作用 (一)直接作用于受体 许多传出神经系统药物可直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合,可产生两种完全不同的结果:“激动”和“阻断”。 (二)影响递质 1. 影响递质生物合成:密胆碱,α-甲基酪氨酸 2. 影响递质释放:麻黄碱,间羟胺,氨甲酰胆碱 3. 影响递质的转运和贮存: 利血平 利血平→囊泡摄取NA↓→递质耗竭→释放↓ 4. 影响递质的生物转化:胆碱酯酶抑制剂 (二)、分类 拟似药 拮抗药 1、胆碱受体激动药 1、 胆碱受体阻断药 (1)M,N受体激动药 :卡巴胆碱 (1) M受体阻断药 (2)M受体激动药:毛果芸香碱 ①非选性M受体阻断药:阿托品 (3) N受体激动药:烟碱 ② M1受体阻断药:哌仑西平 2、抗胆碱酯酶药:新斯的明 ③ M2受体阻断药:拉碘胺 3、肾上腺受体激动药 ④ M3受体阻断药: (1)α受体激动药 hexahydrosiladifenidol ①α 1α 2 受体激动药:NA 2、胆碱酯酶复活药:解磷定 ②α 1受体激动药:去氧肾上腺素 3、肾上腺受体阻断药 ③α 2 受体激动药:可乐定 (1)α受体阻断药 (2) α 、β受体激动药:AD ①α 1α 2 受体阻断药: 酚妥拉明 (3) β受体激动药 ②α 1 受体阻断药:哌唑嗪 ② β1受体激动药:多巴酚丁胺 ③α 2 受体阻断药:育亨宾 ① β1、β2受体激动药:Iso (2) β受体阻断药 ③ β2 受体激动药:沙丁胺醇 ① β1、β2受体阻断药: 普萘洛尔 ② β1 受体阻断药:阿替洛尔 ③ β2 受体阻断药:布他沙明 (3)
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