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糖尿病口服用药 余姚市中医院 宋蒙蒙 糖尿病是一种遗传因素和环境因素长期共同作用所导致的慢性、全身代谢性疾病。主要是因胰腺不能正常产生胰岛素或身体不能正常利用胰岛素（胰岛素抵抗），导致血糖高于正常的一种综合征。 什么是糖尿病？ 糖尿病是怎么一回事？ 胰脏内有α细胞和β细胞，β细胞能分泌出胰岛素。胰岛素能帮助血液中的葡萄糖进入细胞内，为机体的生理反应提供能量。当胰岛素缺乏时，血糖不能进入细胞内，滞留在了血液中，血糖就升高了。 ?-细胞 胰岛素 细胞膜 葡萄糖 转运 介导 与/或 磷酸化作用 细胞内酶、蛋白质、 RNA、DNA的合成 胰岛素的作用机制 Kruszynska Y, Olefsky JM. J Invest Med. 1996;44:413-428 高血糖的机理 朱门酒肉臭， 路有冻死骨。 社会动荡 血中有高糖， 细胞缺能量。 糖尿病 糖尿病分类 糖尿病病因学分类（1997，ADA建议） （一）1 型糖尿病（B细胞破坏，胰岛素绝对不足） 1.免疫介导（急发型、缓发型） 2.特发性 （二）２型糖尿病（胰岛素分泌不足伴胰岛素抵抗） 中国2型糖尿病防治指南（2010年版 ） 现有口服降糖药物作用 双胍类（二甲双胍） 主要作用 * 提高胰岛素敏感（抑制肝糖过多输出） * 抑制肠葡萄糖吸收 * 不刺激?细胞分泌胰岛素 重要缺点 乳酸性酸中毒、肾损害禁用、老年人慎用 消化道副作用 与多种药物有相互作用 依从性差（44%治疗一年后中断） 二甲双胍 250-750mg /次 餐后即服 双胍药适用对象 各型糖尿病，食欲较为旺盛者 体重较重者，空腹血糖较高者 年龄不太大，无乳酸增高之虞者 葡萄糖苷酶抑制剂 药名 毫克/片 作用特点 伏格列波糖 0.2 副作用小 阿卡波糖 50 餐前嚼服 葡萄糖苷酶抑制剂适用对象 各型糖尿病 餐后血糖较高者 糖苷酶抑制剂 主要作用 *抑制小肠a-糖苷酶活性 *延缓葡萄糖吸收 *降低餐后高血糖 *不兴奋胰岛素分泌 主要缺点 *常有消化道副作用 *与食物同服，顺从性差（51%一年后中断） 同第一口食物嚼服 胰岛素刺激剂——磺脲类药 药 名 商品名 作用特点 甲磺丁脲 D860 作用平和，价格便宜 格列齐特 达美康 作用时间较长 格列喹酮 糖适平 作用平和，肾病可用 格列吡嗪 美吡达、迪沙 作用较强，快速短效 格列本脲 优降糖 作用最强，价格便宜 格列美脲 亚莫利 作用快而强，服用方便 磺脲药适用对象 2型糖尿病，有胰岛素分泌者 血糖升高，尤其是空腹血糖较高者 体重较轻或正常者 磺脲类主要作用和缺点 主要作用 ＊主要兴奋?细胞分泌胰岛素，改善胰岛素相对不足状态。 ＊兼有胰外作用，提高胰岛素敏感性。 主要缺点 ＊低血糖、肝、肾毒性 ＊促使胰岛素抵抗者?细胞功能衰竭 ＊餐时服用，顺从性差 ＊长期服用可失效 ＊与多种药物有相互作用 常用磺脲类药物 药名 剂量范围 半衰期 格列苯脲 2.5-20mg 5h 格列吡嗪 2.5-20mg 4h 格列齐特 80-320mg 12h 格列喹酮 60-180mg 4h 格列波脲 12.5-75mg 8h 格列美脲 4-12mg 12h 胰岛素刺激剂—— 格列奈类 药名 商品名 毫克 瑞格列奈 诺和龙、孚来迪 0.5、1、2 那格列奈 唐力 60、120 格列奈类适用对象 2型糖尿病，有胰岛素分泌但对磺脲药效果不佳者 血糖，尤其是餐后血糖较高者 体重较轻或正常者 苯甲酸的衍生物（诺和龙） 主要作用 ＊主要兴奋?细胞分泌胰岛素，改善胰岛素相对不足状态。 ＊作用快、短暂——餐时血糖调节剂 ＊肝脏代谢95%，有效剂量小，有肾脏保护作用 主要缺点 ＊依从性受到多次服用的影响 ＊于多种药物有相互作用 ＊可引起低血糖 诺和龙0.5-4.0mg 每餐前15分钟服用 格列酮 药名 毫克/片 罗格列酮 2、4、8 吡格列酮 15、30、45 格列酮适用对象 各型糖尿病及糖尿病前期者 胰岛素抵抗较重者 经济条件较好者 胰岛素增敏剂 主要作用 结合过氧化物酶体增殖活化物受体γ（PPAR γ)，使之活化，进而增加多种蛋白质合成，这些蛋白质参加葡萄糖的转运和利用，并能促进脂代谢。 通过增加葡萄糖转运GLUT-4的作用，提高细胞对葡萄糖的摄取，降低血糖。 主要缺点 罕见的肝功损害 有加重水肿、心衰的可能 低血糖 口服药物联合治疗 首选二甲双胍+胰岛素促分泌剂或α-糖苷酶抑制剂 备选其他口服药间联合治疗 同类药物不能联合 磺脲类与格列奈类不能联合 24 24 低血糖诊断标准 接受药物治疗糖尿病患者 ≤3.9mmol/L 低血糖分类 严重低血糖 需要旁人帮助，常有意识障碍 症状