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一、单选题:
1、对应以下结构式的药物,哪个提法不合理
A是黄嘌呤的衍生物,治疗哮喘
B在肝脏的代谢受西咪替丁、红霉素等药物的影响
C有效的血药浓度与中毒的血药浓度相差小,需要在使用过程中监测血药浓度
D其代谢过程是嘌呤开环排出体外
E与乙二胺的复合物可增加其水溶性
标准答案:d
2、对美沙芬描述错误的是
A分子中有手性中心
B右旋体用作镇咳药,未见成瘾性
C左旋体用作镇咳药,未见成瘾性
D消旋体具成瘾性
E左旋体及消旋体均具成瘾性
标准答案:c
3、化学名为N-甲基-N-环己基-2-氨基-3,5-二溴苯甲胺盐酸盐的药物是
A磷酸可待因
B盐酸氨溴索
C盐酸溴己新
D磷酸苯丙哌林
E卡托普利
标准答案:c
4、盐酸溴己新结构中含有苯甲胺,且溴代,注意同盐酸氨溴索的区别。
临床用于镇咳的药物是
A芬太尼
B蒂巴因
C美沙酮
D可待因
E盐酸吗啡
标准答案:d
解 析:可待因是吗啡的衍生物,但临床不用作镇痛药。
5、奥美拉唑的作用机制是( )。
A. 质子泵抑制剂
B.组胺H2受体拮抗剂
C. 磷酸二醋酶抑制剂
D.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
E. 血管紧张素转化酶抑制剂
标准答案:a
解 析:奥美拉唑的作用机制是质子泵抑制剂。用于治疗消化道溃疡病。
6、法莫替丁是属于
A.H1 受体拮抗剂
B.H2 受体拮抗剂
C.抗过敏药
D.抗哮喘药
E.质子泵抑制剂
标准答案:b
7、质子泵抑制剂的代表药物
A 法莫替丁
B雷尼替丁
C氯雷他定
D奥美拉唑
E哌仑西平
标准答案:d
二、多选题:
8、以下与盐酸溴己新相符的是
A.化学名为4- [[(2-氨基-3,5-二溴苯基)甲基]氨基]环己醇盐酸盐
B.临床用作镇咳药
C.化学名为N-甲基-N-环己基-2-氨基-3,5-二溴苯甲胺盐酸盐
D.在水中极微溶解
E.代谢物为氨溴索,具有同样的活性
标准答案:c, d, e
9、关于H2受体拮抗剂的构效关系正确的是
A结构中包括碱性芳杂环
B易曲扰的链
C易曲扰链的长度为组胺的3倍
D通常具有胍或脒基样的1,3-脒系统的平面结构
E若以呋喃代替咪唑环作用下降
标准答案:a, b, d, e
10、抗溃疡药雷尼替丁具有下列哪些性质( )。
A.H2 受体拮抗剂
B.结构中含有呋喃环
C.用于抗过敏性疾病
D. 为反式体 , 顺式体无活性
E.本品为无活性的前药 ,经H+ 催化重排为活性物质
标准答案:a, b, d
解 析:雷尼替丁为组胺H2受体拮抗剂,主要用于治疗十二指肠溃疡,良性胃溃疡等,化学结构中主核为呋喃环,侧链含有1,1-乙烯二胺部分,双键有顺反异构体,本品为反式体 , 顺式体无活性。
11、下面哪些性质与奥美拉唑符合( )。
A. 为无活性的前药 , 在体内经酸催化重排为活性物质
B. 为两性化合物 , 易溶于碱液 , 在强酸性水溶液中很快分解
C. 用于治疗消化道溃疡
D. 为 H2 受体拮抗剂
E. 分子中含有亚磺酰基和苯并咪唑的结构
标准答案:a, b, c, e
解 析:奥美拉唑的化学结构是由苯并咪唑环中间通过亚磺酰基甲基与吡啶环连接而成。所以具有酸碱性,易溶于碱液,在强酸性水溶液中很快分解。本品在体外无活性,进入胃壁细胞后,在氢离子的催化下,发生重排呈活性形式,对酶产生抑制作用。所以本品为前体药物。用于治疗消化道溃疡病。本品不是H2 受体拮抗剂,是质子泵抑制剂。
13、法莫替丁含有哪些结构
A咪唑环
B噻唑环
C胍基
D呋喃
E氨磺酰基
标准答案:b, c, e
三、匹配题:
14、A. 西咪替丁
B. 雷尼替丁
C. 奥美拉唑
D.法莫替丁
E. 富马酸酮替芬
1. 结构中含有咪唑环 , 侧链含有胍基的药物
2. 结构中含有苯并咪唑的质子泵抑制剂
3. 结构中含有噻唑环的 H2 受体拮抗剂
4. 为三环类 H1 受体拮抗剂,临床上主要用于治疗哮喘病
标准答案:A,C,D,E
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