低温化学动力学——中药现代化的新起点.PDFVIP

地址：北京市朝阳区吉庆里 14号佳汇国际 A1005 电话：86（10）传真：86（10） 网址： 邮箱：sales@ 低温化学动力学——中药现代化的新起点 刘 伟 培安公司执行董事 一．中药现代化的挑战 目前西药研制体系的科学性是建立在明确的分子结构、手性、氨基酸序列等基础上的。 其临床实验结果难以动摇的优势的基础，是建立在一个确切的分子结构或形态与靶目标之间 明确对应关系。而中药现代化所遇到的最大困难，是中药药性和中医药理均来源于与此完全 无法比拟的更高层次的复杂理论体系，所谓的天、地、人、阴阳五行、经络……其复杂程度 是西药体系难以想象的，因此试图建立中药与靶点之间的直接对应关系是一项极其艰苦的挑 战，往往中医科学研究人员对此产生惊其伟大又望山惊叹的感觉。 在中药制备过程中，药物的有效成分有无变化，药物之间有无相互影响，各单味药的药 理作用是相加还是相减，这些都是中医中药现代化必须要考虑的问题。在煎煮过程中，受温 度、时间、各药用量、药物的质量、加入次序等因素的影响，各种成分的溶出或成分之间的 相互作用，成分含量的增减或新复合物的产生，都有可能发生。这种错综复杂的多因素的影 响，所造成的成分复杂性和疗效不确定性，给了许多对伟大的中国文化和中医科学性进行无 端的攻击的理由。 传统中药多为复方药剂，从其理论来说，是所有成分对人体产生整体作用，以经络、阴 阳调和来改变机体状况，达到其疗效。对于这种复杂的协同作用和各种成分产生的因人而异 的有效生理作用，我们会在建立简单的成分药性药效的确定性关系上存在巨大的困难，但作 为中医科学的研究人员依然仍不能放弃中药体系实证科学的临床研究的努力。现代药物萃取 手段，分析手段和强大的计算机数据处理能力，为中药现代化奠定了必要基础。国家相关管 理部门，在资金投入和项目监管上，应建立协同工作系统计划，有一具体的中药现代化整体 工作管理目标。 二．基础研究的回归 科学、严谨、可重复的确定性药理研究方法，是中药现代化的先决条件和努力的方向。 当然中药现代化的研究必须在吸取已有西药研究手段和方法的系统基础上进行创新和发展， 在已取得一定研究成果的指纹图谱和基于指纹图谱的现代中药加工成功应用经验的基础上， 进一步实现精确的、分子和分子生物学水平的研究与探索。 地址：北京市朝阳区吉庆里 14号佳汇国际 A1005 电话：86（10）传真：86（10） 网址： 邮箱：sales@ 因此，中药现代化基础研究的前提，依次取决于在中药药物研发阶段的以下三个方面是 否等能得到科学性的保证： 1、用现代低温化学动力学原理为基础，首先从纯中药药材和单方药入手，建立中药化 合物成分的完整数据库系统。实现中药有效成分的精确萃取和分离，不破坏原始分子结构， 并在此基础进行化合物纯化和细分，从而从药物和原始药材获得定性和定量的完整的分子结 构层次上的全面信息。 2、药物成分、药理、药效的准确优化和研究；在现代计算机的基础上，基于传统中药 配方理论和矩阵数学，建立配方药理药性对应关系数学模型。实现计算机复方药成分优选配 方的自动计算方法。 3、在指纹图谱技术和数据库系统的基础上，分别建立基于单体药物和复方药物，通过 确定成分和不同体质的实证的临床实验结果比对，建立明确的科学疗效对应关系。为中医科 学现代化奠定实证体系。 事实上传统中药的炮制方法，是一成分萃取和不同成分之间相互合成的同时双重作用的 过程，因此在首先是从基本单方的有效成分研究入手，还是从复方药的有效成分研究时会有 些争议。但临床实验的科学性是基于明确的药物成分、药理和药效的优化。而药物成分的研 究又取决于在中药有效成分提取时的信息的完整性，因此，必须回归到，首先能够确保单方 原始有效成分的全面性和分子结构的完整性的基础研究上。 三．以味入药和传统药物萃取存在的问题 科学地表征和确定中药有效成分的关键，是从研究到生产过程都能保证有效成分分子的 形态和结构稳定性。这也是中药现代化科学研究和临床比对的基础条件。在保证分子形态的 基础上， 如何将已知或未知的有效成分高效并保持原有形态和结构地提取出来是中药现代 化的核心基础。 大部分中药材料都是在零下 40°C到零上 40°C的自然环境下生长的天然产物，古 代神农尝百草，其说药性沉降寒温五味，以味入经络，以味入药是为中医之根本。而味道存 在的基础是体温下相关的药物成分的作用，必须注意到一个重要的事实是中药的大部分有效 成分在常温以上都可能具有挥发性和热敏性特点。我们在中药研究和加工过程中，能坚持以 味入药的原始中药思想原则吗？ 已知的中药化学成分非常复杂，包括生物碱、甙类（强心甙、黄酮甙、香豆精甙