第六章散剂和颗粒剂2011-9-28讲述.ppt

第六章 散剂、颗粒剂和胶囊剂 第一节 概述 口服固体制剂的处方和制备工艺不同，药物从剂型中的溶出和吸收速度也不相同。 溶出过程在吸收过程之前，溶出速度对药物药效发挥的快慢、作用的强弱和维持时间的长短等都有很大影响。 药物制成不同的固体剂型，在胃肠道的吸收速度和吸收量有很大差异。 对同一药物来说，其吸收量通常与药物从剂型中的溶出量成正比。 第一节 概述 固体剂型口服吸收过程 固体剂型→崩解（或分散）→溶出→吸收（经生物膜） 首先，崩解或分散成细小颗粒； 其次，药物从颗粒中溶出、溶入胃肠液中； 最后，通过生物膜而进入血液循环，才能发挥药效。 口服固体剂型吸收快慢的次序 散剂＞胶囊剂＞片剂＞丸剂。 第二节 散剂(powders) 一、散剂的概念 一种或多种药物均匀混合制成的粉末状制剂。 分内服散剂和外用散剂，为古老的剂型之一。 二、散剂的特点 容易分散、具有较大的比表面积，药物溶出和奏效迅速。 制法简便，剂量可随意调整，运输携带方便。 对外伤可起到保护、吸收分泌物、促进凝血和愈合的作用。 不含液体，相对比较稳定。 药物粉碎后比面积增大，有臭味、遇光、湿、热容易变质的药物一般不宜制成散剂。 剂量较大的散剂，有时不如丸、片或胶囊等剂型容易服用。 三、散剂的制备 制备操作过程 粉碎→过筛→混合→分剂量→包装。 个别散剂因成分或数量的不同，可将其中的几步操作结合进行。 用于深部组织创伤及溃疡表面的外用散剂，应在清洁避菌条件下制备。 ㈠ 粉碎与过筛 制备散剂用的固体原料，除细度已达到药典要求外，均需进行粉碎。 1. 粉碎目的 减小药物的粒径，增加比表面积，提高生物利用度； 调节药物粉末的流动性； 改善不同药物混合的均匀性 降低药物粉末对创伤面的机械刺激性等。 2. 粉碎方法 取决于药物的性质、使用的要求和设备的条件等。 干法粉碎 将药物干燥，使水分降低到一定限度（一般应小于5%）后，再粉碎的方法。 湿法粉碎（即加液研磨法） 药物中加入适量的水或其他液体再研磨粉碎的方法。 对某些难溶于水的药物如珍珠、炉甘石等，要求极细粉时，可采用“水飞法”。 2. 粉碎方法 混合粉碎 将药物与辅料混合在一起粉碎，辅料细粉能饱和药物粉末的表面能而阻止其聚结，有利于粉碎，可得到更细的粉末，且可缩短混合时间。 微晶结晶法（制备10 ?m以下的微粉） 将药物的过饱和溶液，在急速搅拌下骤然降温、快速结晶，制得微粉； 也可将药物的饱和溶液经转换溶剂而得微粉。 3. 粉末粗细（筛分） 粉末粗细分级的方法很多，在散剂的制备中多采用过筛法。 一般散剂中的药物，除另有规定外，均应通过6号筛，外用散剂应通过7号筛。 药物细度的选择，应根据药物性质、作用及给药途径等。 4. 内服散剂粉末粗细 易溶于水的药物如水杨酸钠，不必粉碎的太细； 难溶性药物如磺胺等，应粉碎得细些，加速溶解和吸收； 不溶性药物如次碳酸镁、氢氧化铝等治疗胃溃疡时，必须制成最细粉，以发挥其保护作用及药效。 有不良臭味和刺激性的药物如奎宁、呋喃妥因等，不宜粉碎太细，以免加剧臭味和刺激性。 红霉素等在胃中不稳定的药物，若增加其细度，则可加速其在胃液中的降解，反而降低药效。 5. 外用散剂粉末粗细 外用散剂主要用于皮肤或伤口，其中多为不溶性成分，如白陶土、磺胺等，这些药物均应粉碎成细粉，以减轻对组织或粘膜的机械刺激性。 一些直接用于破损创伤表面的散剂还应灭菌处理 。 ㈡ 混合 1. 混合目的 使散剂中各药物组分分散均匀、色泽一致，以保证剂量准确，用药安全有效。 2. 混合方法 搅拌混合 研磨混合 过筛混合 3. 混合器械 ⑴ 混合筒 ⑵ 槽形混合机 ⑶ 双螺旋锥形混合机 4. 混合的原则及注意事项　 影响混合的效率与质量的因素 ⑴ 组分的比例量 ⑵ 组分的堆密度 ⑶ 混合器械的吸附性 ⑷ 含液体或结晶水的药物 ⑸ 粉末的带电性 ⑹ 低共熔 ⑴ 组分的比例量 两种物理状态和粉末粗细相似的等量药物混合时，一般容易混合均匀； 组分比例量相差悬殊时，则不易混合均匀。应采用“等量递增”混合法， 将量大的药物先粉碎，然后取出一部分与量小药物约等量混合均匀，如此倍量增加量大的药物直至全部混匀。 ⑴ 组分的比例量 一些毒剧药物或药理作用很强的药物往往剂量很小，除称取费时外，服用也容易损耗。因此，常在药物中添加一定比例的辅料，制成散剂或倍散（贮备散），便于临时配方。 常用的有五倍散、十倍散，亦有百倍、千倍散。 ⑵ 组分的堆密度 组分的堆密度相差悬殊时，堆密度小的药物易浮于上部或飞扬，而密度大的药物则沉于底部，不易混匀。 一般先将堆密度小的药物先放入研钵内研磨，再加堆密度大的药物，研匀。 轻质碳酸镁、轻质氧化镁等与其他药物混合时，应先将前者放入容器中。 ⑶ 混合器械的吸附性 量小的药物先置乳钵内