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得特卡因注射剂20公丝.doc
得特卡因注射劑20公絲
TETOCAINE Injection 20mg
衛署藥輸字第014696號
1928年德國之Eisleb 合成了Tetracaine Hydrochloride在英國稱為Amethocaine,在德國稱為 Pantokain,在俄國稱為 Dikain,在意大利及西班牙稱為 Pantocaine,被使用做為具有長時間作用的局部麻醉劑。
【成分性狀】每安瓿含:
Tetracaine Hydrochloride..................20mg
本品為鹽酸Tetracaine 經過凍結乾燥而成,每支有20mg的瓶裝。
使用時溶解於10%葡萄糖注射液(高比重溶解液),注射用蒸餾水(低比重溶解液)或生理食鹽液(等比重溶解液)。
PH、浸透壓、比重
溶解液鹽酸Tetracaine
之濃渡pH浸透壓比比重20°25°10%葡萄糖
注射液0.1%5.5±1.0約21.03391.03300.5%〃約21.03531.03341%〃約21.03691.0353注射用蒸餾水0.1%〃約0.00.99870.9984生理食鹽液0.1%〃約1滲透壓比為對0.9%
生理食鹽液之比。0.2%〃約12%〃約1鹽酸Tetracaine 為有苦味之白色結晶性粉末,融點為148°,化學名稱為2-(dimethylamino)ethy l 4-(buthylamino)benzoate hydrochoride monohydrochloride,其構造式如下:
【藥理作用】
(1) 作用機序
刺激神經時,衝擊之傳達,隨同膜的透過性變化而成立,鈉進入神經內部,繼而鉀到神經外部,此時神經膜即變成脫分極之狀態。
局部麻醉劑之作用機序是隨著神經衝擊之通過而抑制膜透過性,遮斷傳達。
(2) Tetracaine 對脊髓麻醉的作用時間
1) 麻醉發現時間
注入溶液後,直到不受麻醉影響之上胸部及大腿內部出現痛覺差之時間即為麻醉發現時間,不添加Epinephrine時,多為2~3分鐘,添加時多為3~4分鐘。添加Epinephrine時,其麻醉發現時間延長1~2分鐘,總體來說是2~5分鐘。(較Dibucaine快,較Lidocaine稍慢)。
2) 麻醉固定時間
從注入溶液時直到手術部位切開而仍然無妨礙之時間為其固定時間,不添加Epinephrine為5~6分鐘,總體來說是4~10分鐘。
3) 麻醉持續時間
從麻醉固定後至手術部位或傷口感覺疼痛為止之時間為麻醉持續時間,不添加Epinephrine為2~2.5小時,添加時為2~3小時(是Lidocaine的2倍),使用於脊髓麻醉之局部麻醉時,Procaine是1小時,Tetocaine是2-3小時,Dibucaine是3小時,較Dibucaine之時間短,較Procaine長。Potency為Procaine的10倍。(Lidocaine 1.5倍Dibucaine 20倍)
(3) 毒性(急性毒性)
動物投與法LD50(mg/kg)家鼠3)靜注6.4家兔4)靜注4.3(4) 代謝
Tetracaine在血漿中由於Procaine Esterase而被加水分解,產生β-Butylaminobenzoic acid
(C4H9NHC6H4COOH)及Dimethylamino-ethanol
[HOCH2CH2N(CH3)2],其分解速度較Procaine慢4~5倍。
【適應症】
局部麻醉。
【用法用量】本藥限由醫師使用。
使用時,作成所需濃度之水性注射液或水性液。
脊椎麻醉(腰椎麻醉):鹽酸Tetracaine,通常成人使用量如下:
高比重溶液:做成0.1~0.5%注射液,6~15mg
低比重溶液:做成0.1%注射液,6~15mg
硬膜外麻醉:做成0.15%~0.2%注射液,鹽酸Tetracaine通常成人使用量為30~60mg。
傳達麻醉:(極量:1回100mg)做成0.2%注射液,鹽酸Tetracaine通常成人的使用量為10~75mg。
浸潤麻醉:(極量:1回100mg)做成0.1%注射液,鹽酸Tetracaine通常成人的使用量為20~30mg。
表面麻醉:做成0.25%~2﹪液,鹽酸Tetracaine,通常成人使用量為5~80mg。
但是要視年齡、麻醉領域、部位、組織、症狀、體質而適宜增減。必要時添加
Epinephrine (通常濃度1:1~2萬)使用。
【使用方面注意事項】〔*〕
1. 脊髓麻醉用劑
(1) 一般注意事項
1) 因為偶有引起休克症狀,作為局部麻醉劑使用時通常希望能準備急救措施。
2) 投與本劑時,雖然沒有能完全防止
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