4-取代基苯胺棉酚席夫碱的合成及脲酶抑制作用研究.PDFVIP

安徽农业大学学报, 2015, 42(4): 627-631 Journal of Anhui Agricultural University [DOI] 10.13610/ki.1672-352x013 网络出版时间：2015-6-25 16:18:51 [URL] /kcms/detail/34.1162.S1618.013.html 4-取代基苯胺棉酚席夫碱的合成及脲酶抑制作用研究 廖俊健，倪铁林，廖浩然，黄焯轩，钱永盛，陈 敏，卢其明* (华南农业大学材料与能源学院生物材料研究所，广州 510642) 摘 要：使用脲酶抑制剂能够降低脲酶的活性，减缓尿素的水解，是提高尿素利用率的有效途径。以天然产物 棉酚为原料，通过 N-取代基苯胺对其进行化学改性制备高效脲酶抑制剂苯胺棉酚席夫碱（Gos-H），氨基苯甲酸棉 酚席夫碱（Gos-COOH）和氨基苯磺酸棉酚席夫碱（Gos-SO3H），并探究其抑制土壤氨挥发的效果。结果表明，棉 -5 -1 酚及其衍生物均有较强的脲酶抑制活性。其对刀豆脲酶的抑制 IC50 值分别如下：Gos，2.61×10 mol·L ；Gos-H， -5 -1 -4 -1 -4 -1 9.93×10 mol·L ；Gos-COOH，1.49×10 mol·L 和 Gos-SO3H，1.85×10 mol·L 。抑制土壤氨挥发的 IC50 值分别为： -5 -1 -5 -1 -5 -1 -5 -1 Gos，5.74×10 mol·L ；Gos-H，3.47×10 mol·L ；Gos-COOH，2.27×10 mol·L 和 Gos-SO3H，1.75×10 mol·L 。 总体来说，改性引入的含 O 基团能够增加棉酚席夫碱的抑制能力。 关键词：席夫碱；脲酶；脲酶抑制剂；静态吸收法 中图分类号：S143.14 文献标识码：A 文章编号：1672?352X (2015)04?0627?05 Synthesis of 4-substituted-anilinegossypol Schiffbases and its inhibition on urease activity LIAO Junjian, NI Tielin, LIAO Haoran, HUANG Zhuoxuan, QIAN Yongsheng, CHEN Min, LU Qingming (Institute of Biomaterial, College of Science, South China Agricultural University, Guangzhou 510642) Abstract: Urease inhibitors are key factors to increase the efficiency of urea usage through reducing urease activity. In order to find novel urease inhibitors, phenylgossypol Schiffbase (Gos-H), benzoyloxy gossypol Schiffbase (Gos-COOH), and sulfonatephenyl gossypol Schiffbase (Gos-SO3H) were synthesized through chemi- cal modif