抗心肌缺血药59743.pptVIP

抗心绞痛药陈 媛; 心绞痛 （胸骨后压榨性疼痛） 刺激神经 代谢产物堆积 （乳酸、丙酮酸、K 等） 心肌缺血缺氧;抗心绞痛药的作用机制 1.减少心肌耗氧 *扩张外周静脉，减少回心血量，前负荷降低，心肌室壁张力降低。硝酸酯类 *扩张阻力血管，后负荷降低，射血阻力降低，耗氧量下降。二氢吡啶类钙拮抗剂、硝酸酯类 *减慢心率，减弱心肌收缩力，耗氧量下降 β-阻断剂、非二氢吡啶类钙拮抗药 ? 2.增加心肌供血 扩张冠脉，解除痉挛，促进侧枝循环。 硝酸酯类 、二氢吡啶类钙拮抗药 3.改善心肌能量代谢 盐酸曲美他嗪注射液、注射用磷酸肌酸钠、环磷酰苷葡胺、辅酶Q10、果糖二磷酸注射液、注射用复合辅酶 ; 一、硝酸酯类 代表药：硝酸甘油； 硝酸异山梨酯（消心痛）； 硝酸甘油是硝酸酯类的代表药； 硝酸甘油用于治疗心绞痛，已有一百多年的历史了，至今仍在使用，效果很好，是治疗心绞痛的一线药物。; 药理作用: 作用：松弛平滑肌；特别是对血管平滑肌的选择性高； 机制： 在平滑肌局部分解释放出一氧化氮（nitric oxide，NO），作为血管内皮舒张因子（Endothelium derived relaxing factor，EDRF），松弛平滑肌。 ; [药理作用] ： (一)对血管的作用： 1、对血管平滑肌的选择性高，其主要药理作用是舒张外周血管； 2、扩血管特点: (1)小剂量→主要扩张静脉; (2)大剂量→才有扩张动脉作用; (3)松弛较大的冠状血管； 注:与Ca++拮抗药不同点（ 小A ＞ 小V ）. ; ( 二) 对心脏无明显直接作用，剂量加大，可因降压而引起反射性心率加快。 (三) 对其他平滑肌的作用：松弛、短暂、无临床价值。 ;硝酸甘油 （ nitroglyceri）： 短效硝酸酯类，最常用于心绞痛发作期的治疗。 不能口服给药： ∵受首关效应影响，口服生物利用度仅8%，不能达到有效血药浓度； ∴口服给药疗效差。 ; 用法用量： 1.舌下含化给药法---常用： 起效快：经口腔黏膜吸收→1-2min起效； 可迅速终止发作；作用强，抢救用药； 0.3-0.6mg/次，一般连服不超过3次，每次相隔5分钟。 2.皮肤黏膜给药法：为预防夜间发作，可用缓释贴片，睡前贴于胸前皮肤； 3.静脉滴注给药法 ： 控制发作，常用于比较严重的病人。5-10mg /次，溶于 5 ％葡萄糖注射液 250-500ml 中，开始时以 5-10μg /min 速度滴入，以后根据病人反应逐渐增加用量 。;硝酸异山梨酯（消心痛） isosorbide dinitrate 长效硝酸酯类，作用机制与硝酸甘油相似； 特点： 起效略慢，预防用药； 不适用于心绞痛发作期的治疗。 ;用法用量： 片剂：①预防心绞痛：一次5-10mg，一日2-3 次，一日总量10-30mg。 ②缓解症状：舌下含服，一次5mg。 针剂：静脉滴注，初始剂量可从1-2mg/小时开始，根据个体需要进行调整，最大剂量不超过8-10mg/小时。 ; 硝酸酯类药物特点比较表 药物 给药 用量 用法 显效时间 持续时间 途径 (mg/次) (分钟) 硝酸甘油 舌下 0.5 SOS 1 - 2 20-30分钟 （急救） 贴膜外用 25 Qd - 24小时 硝酸异山梨 舌下 5 Tid 2-3 2-3小时 酯(消心痛) 口服 5-10 Tid 15-30 2-5小时 ; 不良反应及用药注意 (一) 一般