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第六章 半固体制剂 吕慧侠 lvhuixia@163.com LEARNING OBJECTIVES ASSIGNED READINGS 1、《药物剂型和给药体系》，Ansel, Allen, Popovich 著，江志强主译，中国医药科技出版社，2003，5。 2、《流程药剂学》，龙晓英主编，中国医药科技出版社，2003，12。 3、《药物制剂工程技术与设备》 张洪斌主编，化学工业出 版社，2003，8。 LEARNING OBJECTIVES 第一节 软膏剂 一：概述 定义：药物与适宜的基质混合均匀而成的具有适当稠度的半固体外用制剂。 用途： 局部外用－protectants, antiseptics, emollients, antipruritics, astringents 全身作用－lipsome，transfersome，microemulsion 第一节 软膏剂 美容护肤雪花膏 消毒牛奶 15ml 硅油 0.8g 白油 10g 白凡士林 12g 羊毛脂 15g 硬脂酸 3g 三乙醇胺 0.2g 柠檬油 0.5ml 防腐剂 适量 蒸馏水 适量 共制 100g 第一节 软膏剂 分类：溶液型、混悬型、乳剂型 药物性质与处方设计： 药物性质 适宜的基质 适宜的附加剂 用途 第一节 软膏剂 二、各种半固体制剂中所用基质 分类：油脂性基质、水溶性基质、乳剂型基质 美国药典分类： oleaginous bases absorption bases emulsion bases（ water in oil /oil in water ） water soluble bases 第一节 软膏剂 1、油脂性基质：疏水、润滑、无刺激性，不易涂布、不易洗涤、油脂类稳定性差（烃类较好），药物释放性能差，主要用于遇水不稳定药物软膏剂的制备 分类：烃类 、油脂类 、类脂类 1）烃类：石油中得到，其中大部分属于饱和烃（凡士林、石蜡、硅酮 ） 第一节 软膏剂 凡士林：黄白两种，可局部覆盖和保护的作用。性质稳定，特别适用于遇水不稳定的药物，如抗生素类。 可单独用作基质。不适宜急性而且有多量渗出液的患处。可加入适量的羊毛脂、胆固醇或鲸蜡醇等可制成W／O型乳 剂基质，增加其吸水性能。 第一节 软膏剂 固体石蜡及液状石蜡：为各种固体饱和烃或液体烃的混合物，用于调节软膏的稠度。 硅酮：常与其它油脂性基质合用制成防护性软膏，用于防止水性物质如酸、碱液等对皮肤的刺激或腐蚀。本品对眼睛有刺激性，不宜做眼膏基质。 第一节 软膏剂 2）油脂类 花生油、麻油、棉籽油 来源于动植物的高级脂肪酸甘油酯及其混合物。 3）类脂类 羊毛脂、蜂蜡、鲸蜡 高级脂肪酸与高级脂肪醇化合而成的酯及其混合物，有类似脂肪的物理性质，但化学性质较脂肪稳定，表面活性－吸水性能，多与油脂类基质合用。 第一节 软膏剂 羊毛脂：吸水性强，性质接近皮脂。但过于粘稠，常与凡士林合用，并可改善凡士林的吸水性与穿透性。 蜂蜡与鲸蜡：弱的W／O型乳化剂，在O／W型乳剂基质中起增加稳定性与调节稠度的作用。 第一节 软膏剂 2、水溶性基质：水溶性高分子物质 优点：药物释放快，无油腻性，易涂展，无刺激性。 用法：多用于湿润、糜烂创面，有利于分泌物的排除；也常用作腔道粘膜或防油保护性软膏的基质。 缺点：润滑性较差。本类基质中须加保湿剂及防腐剂 第一节 软膏剂 1）聚乙二醇（PEG）类 做软膏基质时常将高分子量与低分子量配合使用，此类基质易溶于水，能与渗出液混合并易洗除，化学性质稳定也不易酸败。 由于其较强的吸水性，用于皮肤常有刺激感，久用可引起皮肤脱水产生干燥感，并能减低酚类防腐剂的活性。 第一节 软膏剂 2）纤维素衍生物类 常用甲基纤维素（MC）、羧甲基纤维素钠（CMC-Na）等。CMC-Na是阴离子型化合物，遇酸、多价金属离子及阳离子型药物均可形成沉淀，应予以避免。 3）卡波姆：羧基离子可与碱性物质中和，形成凝胶。可用于制备:增稠剂、 助悬剂、凝胶基质、生物粘附材 料、控缓 释制剂的骨架材料等 第一节 软膏剂 3、乳剂型基质 基质的组成：油相、水相、乳化剂 基质分类：W/O型（“冷霜”）、O/W型（“雪花膏” ）。 特点：药物的释放和透皮吸收较快。 用法：适用于亚急性、慢性、无渗出液的皮肤损伤和皮肤瘙痒症，忌用于糜烂、溃疡、水庖及脓庖症。 第一