他汀类药物治疗高胆固醇药理作用.docxVIP

他汀类药物治疗高胆固醇的药理作用 大量的临床资料表明，高脂血症是动脉粥样硬化或冠心病的主要危险因素，降脂可明显减少心脏 事件的发生，降低心血管发病率及总死亡率。他汀 类药物已被广泛用于临床，该药不但有显著的降脂 作用，而且具有改善血管内皮功能，稳定动脉粥样硬 化斑块，保护和修复血小板膜，抗骨质疏松，抑制心 肌成纤维细胞增殖和胶原合成，几乎可以干预动脉 粥样硬化的各个环节，明显促进斑块回缩，从而对防 治心脑血管疾病事件的发生起到积极作用。 1 他汀类药物的理化特性及其作用 他汀类药属于3一羟基3一甲基戊二酰辅酶A (．该类药通过竞争性抑制肝脏合成 胆固醇的限速酶HM(}Ⅸ)A还原酶的活性，使肝内 胆固醇合成减少，触发肝脏高密度脂蛋白受体的表达增加， 从而使循环中有更多的高密度脂蛋白及其前体进入肝脏与 LDH受体结合而被清除。他汀类药具有高效降 高密度脂蛋白和中效升砌iC作用，降rig作用的强度则 与TG基线水平及降高密度脂蛋白强度有关。 目前，临床 应用他汀类药物有：辛伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、 氟伐他汀、阿托伐他汀和西力伐他汀，前三种为天然 药物，后三种为人工合成药物。他汀类药物吸收不 佳，口服给药不到5％可进入循环系统且需经过肝 脏，因此循环水平较低。他汀类药物对缺血性心脏病 的长期干预(L I Pm)与冠心病