* 溴新斯的明作用机制: 可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 * 乙酰胆碱酯酶催化乙酰胆碱水解机制 ACh-AChE 可逆复合物 广义碱催化乙 酰化酶的水解 乙酰化酶 失活 游离酶 复活 酶的复能 几十毫秒 * 溴新斯的明作用机制 用于重症肌无力,腹气胀,尿潴留; 几十分钟 几十毫秒 * 二)不可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 酰化酶水解过程非常缓慢 ??在相当长时间内造成AChE的全部抑制 有机磷毒剂 使体内乙酰胆碱浓度长时间异常增高 ??引起支气管收缩,继之惊厥,最终导致死亡 ??多用作杀虫剂和战争毒剂 * 第二节 抗胆碱药Anticholinergic Drugs 作用 –阻断乙酰胆碱与胆碱受体的相互作用 治疗 –胆碱能神经系统过度兴奋造成的病理状态 * 本节要点 抗胆碱类药物的分类和作用 重点药物 硫酸阿托品、溴丙胺太林 结构、性质、作用、构效及中枢作用比较 熟悉抗胆碱药的结构类型和作用机制。 熟悉哌仑西平、苯磺酸阿曲库铵的结构、特点及用途。 第二节 抗胆碱药Anticholinergic Drugs * 抗胆碱药分类 按照药物的作用部位及对胆碱受体亚型的选择性 M受体拮抗剂 解痉药 N1受体拮抗剂(神经节阻断剂) 降压药 N2受体拮抗剂 (神经肌肉阻断剂) 肌松药 * 可逆性阻断节后胆碱能
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