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抗生素合理应用要点
分 类 药 物 I类 II类 III类 IV类 青霉素类、头孢菌素类、单胺菌素类、碳青霉烯类、万古霉素、利福霉素类、喹诺酮类 氨基糖苷类、多粘菌素类、杆菌肽 四环素类、大环内酯类、氯霉素类、林可霉素类、呋喃类 磺胺类 抗菌药物按对细菌作用的性质分类 抗菌药物联合应用的结果 使用情况 联合应用的结果 I类十II类 I类十III类 I类十IV类 II类十III类 II类十IV类 III类十IV 类 同类联合应用 常可获得协同作用 可能发生拮抗作用 常为无关结果 常可获协同或相加作用 可获相加或协同作用 可获相加作用 增加毒性反应,因诱导灭活酶产生,竞争同一靶位而出现拮抗作用 可能有效的几种抗菌药物联合 病原微生物 联 合 形 式 金黄色葡萄球菌 草绿色链球菌、肠球菌 绿脓杆菌 其他G(-)杆菌 结核杆菌 深部真菌 苯唑西林十庆大霉索, 头孢唑林或万古霉素十利福平? 青霉素十链霉素, 氨苄西林十庆大霉素,万古霉素十庆大霉素 ?哌拉西林十阿米卡星,头孢哌酮或头孢他啶十氨基糖苷类,氟喹诺酮类十氨基糖苷类? ?-内酰酞胺类(哌拉西林,第一、二、三代头孢菌素)十氨基糖苷类(庆大霉素、阿米卡星、妥布霉素、奈替米星) ? 利福平十异烟肼十吡嗪酰胺, 利福平十异烟肼+乙胺丁醇? 两性霉素B 十氟胞嘧啶 抗菌药联合作用 协同作用 繁殖期杀菌剂+静止期杀菌剂 (青、头孢) (氨基糖苷类) 2. 延缓耐药性产生 利福平+INH,两性B+氟胞嘧啶(FC) 3. 扩大抗菌谱 需氧革兰阴性菌+厌氧菌 混合感染 联合用药适应证 病因不明严重感染(粒细胞缺乏发热等) 单一抗菌药不能控制的严重混合感染 单一抗菌药不能有效控制的心内膜炎或败血症 肠球菌心内膜炎-氨苄+庆大 绿脓杆菌败血症-哌拉西林+庆大 4. 需长期用药有产生耐药可能者 INH+利福平,两性B+FC 谢谢大家! * 已上市碳青霉烯类抗生素 品种 年份 研发 硫霉素 1976 亚胺培南/西司他丁钠 Imipenem 1985 美国 帕尼培南/倍他米隆 (克倍宁)Panipenem 1993 日本 美罗培南 Meropenem 1994 日本 比阿培南 Biapenem 1999 日本 厄他培南 Ertapenem 2002 美国 碳青霉烯类抗生素特点 半衰期短 排泄速度快,半衰期都 在1h左右, 重症需q6h或 Q8h使用。 抗菌活性强,抗菌谱广 对常见的G-、G+、厌氧菌均有强大的抗菌活性 对各种产酶菌、耐药菌均有良好的敏感性 对嗜麦芽窄食单胞菌,芳香黄杆菌天然耐药,对MRSA无抗菌活性 抗葡萄球菌,肺炎球菌,肠球菌等活性 帕尼培南亚胺培南美罗培南 抗肠杆菌活性 美罗培南=比阿培南帕尼培南亚胺培南 抗铜绿假单胞菌活性 美罗培南=比阿培南亚胺培南=帕尼培南 几种碳青霉烯体外抗菌活性 《三种碳青霉烯类炕上高尿素的体外抗菌作用》中国抗生素杂志 2000年第2期第25卷 氨基糖苷类 氨基糖苷类的特点 水溶性好,性质稳定,在碱性环境中抗菌活性较强 口服不吸收,与血清蛋白结合率低,血中半衰期长达11-12小时,具耳、肾毒性 属药物浓度依赖性抗生素,抗菌作用决定于峰浓度,具抗生素后效应(Postantibioti effect,PAE),对金葡菌,肺炎杆菌、绿脓杆菌的PAE达4-8h,故一般只需1次/天 氨基糖苷类抗菌谱 对革兰阴性杆菌包括沙雷菌、克雷伯杆菌、产气杆菌、绿脓杆菌等有强大抗菌活性 革兰阳性球菌
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