药剂学 -缓控释制剂.ppt

——07药学薛鹏程 多单元型给药系统(multiple-unit drug delivery system) 微丸三剑客 骨架微丸结构 骨架微丸 药物 阻滞剂 致孔剂 亲水性凝胶类 水不溶性高分子聚合物 蜡质脂肪类 （与水形成粘稠的凝胶层） （通过凝胶层扩散释放） （骨架） 释药机制主要是溶蚀一分散一溶出过程，影响因素主要为微丸的孔隙率和药物自身的物化特性。 茶碱骨架小丸 膜控型微丸结构 时控爆破系统(time-controlledexplosion system，TES) ——一种脉冲释药微丸系统 该系统药物释放不受外界溶液环镜pH值的影响，通过调节外层衣膜的厚度可以得到不同的时滞，从而可以调节药物的释放时间，达到定时脉冲释药。 膜控与骨架技术相结合制备微丸 采用膜控与骨架技术相结合制成的微丸是在骨架微丸基础上进一步包薄膜衣制备而成，可以从更多的角度来控制药物释放。 通过骨架材料的选择控制药物释放 通过衣膜材料的选择控制药物释放 双剑合璧，更具疗效 研究成果 国内有人研制了苯丙醇胺树脂缓释微丸，将药 物交换到离子树脂上，以此作为含药骨架丸芯，再用胃肠不溶性聚合物材料包衣而成。口服后胃肠液渗透进入微丸内部，胃肠道中的离子先将药物从树脂上置换下来，然后药物再通过衣膜扩散出来，从而达到体内的缓释效果，该系统主要利用骨架系统和衣膜屏障双重控制药物释放。 结语 由于微丸具有很多优点，其在现代药品开发和应用上越来越受到重视，并且制备微丸的现代化机械设备的日益先进、微丸制备工艺的逐渐成熟及各种薄膜包衣辅料的发展，促使微丸制剂成为口服缓控释制剂研究的主要方向之一，具有广阔的应用前景，对于丰富固体制剂剂型具有重要的意义。 微丸的发展还有赖于新型辅料的研究开发，新型辅料的开发对于丰富缓控释微丸的种类有重要的促进作用。 相信科学的力量，医药将会迎来更加美好的明天 参考文献 缓控释微丸制剂的研究进展 陈盛君综述 朱家壁审校 (中国药科大学药物制剂研究所，江苏南京210009) 药剂学 崔福德主编 06版 骨架型微丸一般由药物、阻滞剂和致孔剂组成。阻滞剂可分为亲水性凝胶类、水不溶性高分子聚合物和蜡质脂肪类。 * 单硬脂酸甘油酯分散到热蒸馏水中，加热至约80度，在恒定的搅拌速度下，加入茶碱，至形成浆料。热浆料与微晶纤维素混合10min，将湿粉料用柱塞挤压机挤压成直径1mm、长4mm的挤出物，在滚圆机内滚动10min即得圆形小丸，湿丸置流化床内于40度干燥30min，最后过筛，取直径1.18～1.70mm者，即得。 * 膜控型微丸通常由丸芯和外层聚合物衣膜组成，可以利用渗透压原理或衣膜材料的溶胀爆破特性设计出各种微丸衣层结构，也可利用聚合物材料功能特性不同，制备不同释药规律的微丸制剂。 * Satoshi等开发的时控爆破系统(time-controlled explosion system，TES)是一种种脉冲释药微丸系统，其结构由内到外依次是丸芯、药物层、溶胀层和控释层。 * 对于水易溶性药物，常加入一些水不溶性填充剂来控制其释放速率；对于水不溶性药物，可以在骨架材料中加入水溶性填充剂、表面活性剂或崩解剂。 * 骨架型微丸一般由药物、阻滞剂和致孔剂组成。阻滞剂可分为亲水性凝胶类、水不溶性高分子聚合物和蜡质脂肪类。 * 单硬脂酸甘油酯分散到热蒸馏水中，加热至约80度，在恒定的搅拌速度下，加入茶碱，至形成浆料。热浆料与微晶纤维素混合10min，将湿粉料用柱塞挤压机挤压成直径1mm、长4mm的挤出物，在滚圆机内滚动10min即得圆形小丸，湿丸置流化床内于40度干燥30min，最后过筛，取直径1.18～1.70mm者，即得。 * 膜控型微丸通常由丸芯和外层聚合物衣膜组成，可以利用渗透压原理或衣膜材料的溶胀爆破特性设计出各种微丸衣层结构，也可利用聚合物材料功能特性不同，制备不同释药规律的微丸制剂。 * Satoshi等开发的时控爆破系统(time-controlled explosion system，TES)是一种种脉冲释药微丸系统，其结构由内到外依次是丸芯、药物层、溶胀层和控释层。 * 对于水易溶性药物，常加入一些水不溶性填充剂来控制其释放速率；对于水不溶性药物，可以在骨架材料中加入水溶性填充剂、表面活性剂或崩解剂。 *