药理学各章重点.doc

药理学一、药理学的性质与任务 1．药理学（pharmacology）是研究药物与机体之间相互作用和规律的一门学科。 2．药效动力学（药效学，pharmacodynamics）研究药物对机体的作用及规律。3．药代动力学（药动学，pharmacokinetics）研究机体对药物的作用及规律。 4．药理学的学科任务阐明药物作用机制；提高药物疗效；研究开发新药；发现药物新用途；探索细胞生理、生化及病理过程。 第二章 药物效应动力学1．药物作用与药效应（1）药物作用（drug action）是指药物对机体的间的作用。 （2）药效应（pharmacological effect）是药物作用机体器官原有功能的改变。 ①局部作用：药物无需吸收，而在用药部位直接产生作用。 ②全身作用：药物吸收入血循环后分布到机体各组织而发挥作用，也称为吸收作用或系统作用。 Ps：药物不一定要经过吸收才产生全身作用，如iv。 3.药物作用的选择性（selectivity）—治疗作用与不良反应： （1）治疗作用（therapeutic effects）治疗作用 对因治疗（etiological treatment）对因治疗，或称治本 对症治疗（symptomatic treatment）用药目的在于改善症状，称对症治疗，或称治标 补充治疗（supplementary therapy）也称替代疗法（replacement therapy）用药的目的在于补充营养物质或内源性活性物质的不足。 （2）不良反应（adverse reactions，ADR） 副作用（side reaction）在治疗剂量下，药物产生的与治疗目的无关的其他应。 毒性反应（toxic reaction）药物剂量过大或生的反应。急性毒性、慢性毒性和特殊毒性如致癌、致畸、致突变等。 后遗效应（after effect，residual effect）停药后血浆药物浓度已降至浓度以下残存的药理效应。 停药反应（withdraw reaction，rebound，）突然停药原有的疾病加剧反跳 变态反应（allergic reaction，hypersensitive reaction，）药物产生的病理性免疫反应过敏反应 特异质反应（idiosyncrasy）少数特异体质病人对某些药物产生的特殊反应。 5.受体（receptor）是存在于细胞膜、细胞质或细胞核上的大分子化合物（蛋白质，核酸或脂质），能与特异性配体（药物递质、激素或活性物质） 配体（ligand）能与结合的特异性物质。受体的性质：a灵敏性（sensitivity）b特异性（specificity）c饱和性（saturability）d可逆性（reversibility） e多样性（multiple-variation） 占领学说药物与药物占领受体的数量成正比，药物与受体的相互作用是可逆的内在活性即药物激动受体的能力 pD2（亲和力参数pA2（拮抗参数当有一定浓度的拮抗存在时，激动剂增加1倍才能达到原效应，此时拮抗的负对数即pA2。 第三章 1. 药物的体内过程（吸收、分布、代谢和排泄）吸收 首关消除（first pass ）口服药物吸收后，些药物进入体循环的药量减少， 生物利用度经过肝脏首关消除后，进入体循环的药量与实际给药量的相对量和速度解离型药物极性脂溶性非解离型药物极性小、脂溶性易通过生物膜结合药不能通过生物膜，只有游离药物才能向组织分布分布容积（Vd） 肝脏微粒体的细胞色素P-450酶系统是肝内促进药物代谢的主要酶系统，简称肝药酶 药酶抑制药：能够减弱药酶活性的药物（异烟肼、西咪替丁、保泰松等）。合用时，使其他药效力增强，并可产生中毒，应减少其他药的剂量。氯霉素与苯妥英合用时可使苯妥英在肝内的生物转化减慢，血药浓度升高，甚至引起中毒。 10. 肠肝循环：某些药物经肝脏排入胆汁，再由胆汁排入小肠，又被重吸收入体循环。洋地黄毒苷、地高辛等有明显肠肝循环，使药物持续作用时间t1/2延长。洋地黄毒甙中毒时，可服用消胆胺，消胆胺可与洋地黄毒甙在肠道结合，结合物随粪便排泄，打断肠肝循环。原形药物经肾脏排泄在肾小管重吸收，使药物作用时间延长。重吸收程度受尿液pH影响，应用酸性药或碱性药，改变尿液的pH可肾小管对药物的重吸收。弱酸性药弱酸性药弱酸性药苯巴比妥中毒时，用碳酸氢钠碱化血液和尿液可使脑组织中药物向血浆转移，并减少肾小管的重吸收加速自尿排泄。 零级动力学消除体内药物单位时间内消除的量恒定称零级动力学消除，又称消除。一级动力学消除first order）：体内药物按瞬时血药浓度（或体内药量）以恒定的百分比消除，称一级动力学消除，又称比消除。 任何途径给药都需经