医院抗生素使用概况.ppt

抗生素临床讲座 主讲：李鹏 一、磺胺类抗生素 二、喹诺酮类抗生素 三、其它合成类抗生素 四、抗真菌药 一、磺胺类药物 临床常用的磺胺类药物都是以对位氨基苯磺酰胺（简称磺胺）为基本结构的衍生物 磺酰胺基上的氢，可被不同杂环取代，形成不同种类的磺胺药。它们与母体磺胺相比，具有效价高、毒性小、抗菌谱广、口服易吸收等优点。对位上的游离氨基是抗菌活性部分，若被取代，则失去抗菌作用。必须在体内分解后重新释出氨基，才能恢复活性。 磺胺类药物分类 根据临床使用情况，可分为三类： 肠道易吸收的磺胺药。主要用于全身感染，如败血症、尿路感染、伤寒、骨髓炎等。 肠道难吸收的磺胺药。能在肠道保持较高的药物浓度。主要用于肠道感染如菌痢、肠炎等 。 外用磺胺药。主要用于灼伤感染、化脓性创面感杂、眼科疾病等 。 磺胺类药物抗菌谱 对大多数革兰氏阳性菌和阴性菌都有良好的抗菌活性； 对链球菌、奈瑟菌、鼠疫耶氏菌最敏感，对沙眼衣原体、疟原虫、弓形虫滋养体有抑制作用； 对支原体、立克次体和螺旋体无效。 磺胺类药物作用机制 磺胺药的化学结构与PABA（对氨苯甲酸）类似，能与PABA竞争二氢叶酸合成酶，影响了二氢叶酸的合成，因而使细菌生长和繁殖受到抑制。 PAPB与二氢蝶酸合酶的亲和力比磺胺类药强，使用磺胺药时应首剂加倍。 磺胺类药物耐药性 细菌对磺胺类药物易产生抗药性，尤其在用量或疗程不足时更易出现。细菌对各类磺胺药物之间有交叉抗药性，即细菌对某一磺胺药产生耐药后，对另一种磺胺药也无效。因磺胺药的作用是抑菌而不是杀菌，故要保证磺胺类药物的抗菌作用，必须在一段足够长的时间内维持有效的血药浓度。 磺胺类药物的不良反应和禁忌症 过敏反应。最常见为皮疹、药热。一般在用药后5～9天发生，特别多见于儿童。磺胺药之间有交叉过敏，因此当病人对某一磺胺药产生过敏后，换用其他磺胺药是不安全的。一旦发生过敏反应，应立即停药。长效类磺胺药由于与血浆蛋白结合率高，停药数天血中仍有药物存在，故危险性很大。 肾脏损害。由于乙酰化磺胺溶解度低，尤其在尿液偏酸时,易在肾小管中析出结晶,引起血尿、尿痛、尿闭等症状。为预防此毒性反应的发生，可采取下述措施来预防：加服碳酸氢盐或柠檬酸盐使尿液碱化，增加排出物的溶解度；大量饮水，增加尿量，也可降低排出物的浓度；老人和肾功能不良者应慎用。 磺胺类药物的不良反应和禁忌症 造血系统的影响。磺胺药能抑制骨髓白细胞形成，引起白细胞减少症。偶见粒细胞缺乏，停药后可恢复。长期应用磺胺药治疗应检查血象。对先天缺乏6-磷酸葡萄糖脱氢酶者可引起溶血性贫血。磺胺药可通过母体进入胎儿循环，与游离胆红素竞争血浆蛋白结合部位，使游离胆红素浓度升高，引起核黄疸。对孕妇、新生儿尤其早产儿不宜使用。 中枢神经系统和胃肠道反应。多由于磺胺达到足量所致。 我院常用磺胺类药物 1、 磺胺嘧啶（SD） 对大多数革兰氏阳性菌和阴性菌均有抑制作用，对脑膜炎双球菌、肺炎链球菌、淋球菌、溶血性链球菌的抑制作用较强，能通过血脑屏障渗入脑脊液。 临床主要用于流脑，为治疗流脑的首选药，也可治疗上述敏感菌所致其他感染。 用量：口服，成人1g/次，2次/日，首次2g；儿童每日150mg/kg，分4次服用。治疗流脑，口服，成人每日0.1g/kg，分4次服用；儿童每日0.1g～0.2g/kg；肌注，成人1g～2g/次，3～4次/日；儿童每日0.1g～0.2g/kg，分3～4次。静注用量与肌注相当，每日1次。 常见不良反应：恶心、呕吐、眩晕等。 严重反应可有粒细胞减少、血小板减少、血尿、过敏性皮疹，偶致剥脱性皮炎。 可致肝、肾功能损害等。 有可能致畸胎，孕妇禁用。 2、磺胺甲噁唑（SMZ） 用于菌痢、肠炎、伤寒、副伤寒、流脑、呼吸道感染、泌尿道感染及皮肤化脓性感染等。口服1g/次，2次/日。 不良反应：过敏反应，主要为皮疹、药物热等。严重者可出现剥脱性皮炎。偶可引起粒细胞、血小板减少及再生障碍性贫血等。可有胃部不适、恶心、食欲减退等。 柳氮磺胺吡啶（SASP） 柳氮磺胺吡啶（SASP）：本品为磺胺药，其特点是服用后，在远端小肠和结肠，在肠内微生物作用下分解为磺胺吡啶和5 氨基水杨酸而显效。临床用于治疗急慢性溃疡性结肠炎。 成人常用量口服，初量为一次1—1.5g，每6一8小时1次。维持量为一次0.5g，每6小时1次。小儿常用量口服，2岁以上，初量一次按体重5—10mg/kg，每4小时1次，或按体重10—15mg/kg，每6小时1次，维持量为按体重7.5—10mg/kg，每6小时1次 。 常见不良反应： 过敏反应、光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热、中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血、 肝脏损害、肾脏损害、恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻