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他克莫司的药物基因组学与个体化用药
10
CN 341206/ R, ISSN
http: // www. cjcpt. com
2011 Jun; 16( 6) : 10- 15
他克莫司的药物基因组学与个体化用药
1, 2 1, 2 1
朱琳 , 华之卉 , 宋洪涛
1 南京军区福州总医院药学科, 福州350025, 福建;
2 沈阳药科大学药学院, 沈阳110016, 辽宁
他克莫司( FK506) 是一种广泛应用的免疫 , 85. 8%,
抑制 , 在器官移植中发挥重要作用, 由于治疗窗 C0 50%[ 23]
窄个体间差异较大, 常需要进行治疗药物监测
FK506 是CYP3A 酶和药物转运体 P糖蛋白( P CYP3A P( Pgp)
gp) 的底物, CYP3A 酶参与 FK506 的代谢而P CYP3A4 CYP3A 5 , P
gp 参与FK506 的转运这些酶的表达水平及生 gp Pgp
物活性差异可能会导致 FK506 个体间差异, 而
CYP3A 及多药耐药基因( M DR 1) 基因多态性可 ,
能会影响 CYP3A 酶及 Pgp 的生物活性, 所以 , CYP3A P
CYP3A 与MDR 1 基因多态性可能是造成FK506 gp
个体间差异的重要原因本文就近年来 FK506
的药物基因组学研究进展加以综述
他克莫司; 基因多态性; CYP3A4;
CYP3A5; 多药耐药基因
1
: R96 1. 1 CYP3A CYP3A CYP450
: A , CYP
: 2011) 060 1006 30%, 0%, 40%~ 60%
[ 4- 6]
CYP3A
( tacrolimus, FK506) ( q21) ,
, CYP3A4( , , ) CYP3A5(
, ) ,
, ( SNP)
25% ,
4%~ 89% [ 1] 1. 1. 1 CYP3A4 基因多态性 CYP3A4
, 收稿修回 40 , 5
朱琳, 女, 硕士研究生, 研究方向: 临床药学 [ ]
,
Tel: 14 Email: zhu lin2010@ yahoo. cn
宋洪涛, 通信作者, 男, 博士, 主任
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