2011级医本药理学总论(药效学、影响因素)课件.pptVIP

Chapter 3;Instructional objectives ( 教学目标 );药物效应动力学（pharmacodynamics）;§1 药物的基本作用 Basic actions of drugs ;兴奋（excitation）：使机体原有功能水平↑; 药物在适当剂量时只影响机体的某种功能，而对其它功能影响很小或没有影响。;二 、治疗效果（therapeutic effect）;三 、不良反应（adverse reaction）;松驰平滑肌;2. 毒性反应（toxic reaction）;(2) 慢性毒性 (chronic toxicity);液爆旋蹄福窘邻俞值匝由呢数道阔酞谨戳垒挑哨堵比酚弘耿认紊嗡嘛遗华2011级医本药理学总论(药效学、影响因素)课件2011级医本药理学总论(药效学、影响因素)课件;3. 后遗效应（residual effect）;时效曲线（time - effect curve）;5. 变态反应（allergic reaction） 过敏反应（hypersensitive reaction）;§2 药物剂量与效应关系;剂量;二、量效关系（dose-effect relationship）;Log C;1. 反映效应的量随剂量而变化的情况 2. 效应可用实测值或最大效应百分数表示 3. 以对数剂量为横坐标时，为对称S形。 4. 可通过测定药物的效价强度( potency )和 效能( efficacy )来评价药效。;曲线分析( analysis of the curve )：;最大效应（maximal effect, Emax） 效能 ( efficacy );半最大效应浓度（EC50） concentration for 50% of maximal effect;图3-2 各种利尿药的效价强度和最大效应比较;（二）质反应的量-效曲线 ;质反应量效曲线特点;图 3-3 质反应的量-效曲线;质反应的量-效曲线;反应数%;半数有效量（median effect dose, ED50）;半数致死量（median lethal dose, LD50）; LD50 is the index to measure the toxicity of drug , but it is not a exact one, the therapeutic index should be considered. ;治疗指数（therapeutic index, TI）;ED50;结论：TI 评价药物安全性不完全可靠;可靠安全系数（certain safety factor,CSF ) CSF = LD 1 / ED 99 1;图 3-4 药物效应和毒性的量效曲线;(三) 量效曲线的意义 Significance of D-E curve ;§3 药物作用机理 Mechanism of drug action;二、特异性作用机理 Specific mechanism;三、药物与受体 drug ＆ receptor; A receptor is a specific protein molecule that is usually located in the cell membrane. Endogenous（内源性的） or exogenous （外源性的）ligands（配体） bind to the receptors , thereby causing activation（激活） or inactivation（失活） of the cell and a subsequent cellular response.;配体（ligands）; Neurotransmitters are chemicals that, after released from nerve terminals, can bind to pre-or postsynaptic receptors.;;(二 )受体与药物相互作用;D;KD: 表示药物与受体的亲和力。 引起最大效应的一半时（即50%受体被占领）所需的药物剂量，单位为摩尔 。;C;;-lgC;2. 内在活性（intrinsic activity）;-lgC;-lgC;C;四、作用于受体的药物分类;部分激动药（partial agonist）;(二)拮抗药（antagonist）;竞争性拮抗药（competitive antagonist）;10mg;非竞争性拮抗药